нарушения мозгового кровообращения

Кавинтон - препарат, улучшающий мозговое кровообращение, мозговой метаболизм и реологические свойства крови.
Обладает церебропротекторным действием. Уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и АМРА. Потенцирует нейропротекторный эффект аденозина. Стимулирует мозговой метаболизм, усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода. Стимулирует транспорт глюкозы через ГЭБ, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление. Избирательно ингибирует Ca²⁺-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ. Стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, стимулирует восходящую норадренергическую систему, оказывает антиоксидантное действие.

Препарат избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).
Не вызывает феномена "обкрадывания"; наоборот, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией - феномен "обратного обкрадывания".

Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов.
Препарат улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина.

Фармакокинетика

Таблетки

Быстро всасывается, T_max — 1 ч после приема внутрь. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C_maxв тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При повторных приемах внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер. T_1/2у человека (4,83±1,29) ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Терапевтическая концентрация в плазме — 10–20 нг/мл. При парентеральном введении V_d — 5,3 л/кг. T_1/2 — 4,74–5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ). Выводится почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.

1 таблетка содержит:
действующее вещество: винпоцетин 5 мг;
вспомогательные вещества:коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, тальк, крахмал, лактоза;
в упаковке 50 таблеток.

1 ампула (2 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий) содержит:
действующее вещество: винпоцетин 10 мг;
вспомогательные вещества:кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винно-каменная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций;
в упаковке 10 ампул по 2 мл.

Кавинтон с осторожностью применять пациентам с тяжелыми формами аритмий и со стенокардией.

Не наблюдается при одновременном применении с пиндололом, клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом; имипрамином.

В редких случаях одновременное применение с α-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Концентрат Кавинтон для приготовления раствора для инфузий и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается их введение в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Концентрат Кавинтон для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения препарата.

В настоящее время данные о передозировке винпоцетина ограничены.

Лечение:промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Таблетки

Внутрь,после еды. Обычно суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки). Начальная суточная доза — 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1–3 месяца.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внутривенно, капельно,медленно (максимальная скорость инфузии — 80 капель/мин).

Запрещается вводить внутримышечно и без разведения внутривенно.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Рингер, Салсол, Риндекс, Реомакродекс).

Обычная начальная суточная доза — 20 мг (2 ампулы) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг (5 ампул в 500 мл инфузионного раствора).

При заболеваниях печени и почек коррекция дозы не требуется.

По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон форте (по 1 таблетке 3 раза в день) или Кавинтон (по 2 таблетке 3 раза в день).

Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон следует использовать в первые 3 часа после приготовления.

• известная гиперчувствительность к винпоцетину;
• острая фаза геморрагического инсульта;
• тяжелая форма ишемической болезни сердца;
• тяжелые формы аритмии;
• беременность;
• период лактации;
• дети до 18 лет ( в связи с недостаточностью данных).
• Дополнительно для таблеток: непереносимость лактозы.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, обусловливает необходимость периодического контроля ЭКГ.

Таблетки Кавинтон содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,5 мг лактозы моногидрата.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Кавинтон содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий.

Действие препарата на способность управлять автомобилем.Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

повышенная чувствительность к препарату Кавинтон.

В неврологии

• острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт,
• состояния после инсульта,
• сосудистая деменция,
• атеросклероз сосудов мозга,
• посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия,
• вертебро-базилярная недостаточность);
• психические и неврологические расстройства у больных с цереброваскулярной недостаточностью (в т.ч. нарушение памяти, головокружение, головная боль, афазия, апраксия, двигательные расстройства).

В офтальмологии: сосудистые заболевания глаз (атеросклероз, ангиоспазм сосудистой оболочки и сетчатки, дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна, артериальные и венозные тромбозы или эмболии, вторичная глаукома).

В ЛОР-практике

• снижение слуха (сосудистого, токсического или возрастного генеза),
• болезнь Меньера,
• кохлеовестибулярный неврит,
• шум в ушах,
• головокружение (лабиринтного происхождения);
• вазовегетативные проявления климактерического синдрома.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.

5 лет.