Действующие вещества:

спирамицин - 3 млн МЕ.

Вспомогательные вещества:

кремния диоксид коллоидный,

магния стеарат,

крахмал кукурузный прежелатинизированный,

гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза),

натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза),

целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки:

титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза.

Фармакодинамика

Антибиотик из группы макролидов.

Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50S-субъединицей рибосомы.

Обычно чувствительные микроорганизмы (МПК≤1 мг/л): Стрептококки. Чувствительные к метициллину стафилококки. Энтерококки. Rhodococcus equi. Bacillus cereus. Branhamella catarrhalis. Bordetella pertussis. Helicobacter pylori. Campylobacter spp. Legionella spp. Corynebacterium diphtheriae. Moraxella spp. Mycoplasma pneumoniae. Coxiella spp. Chlamydia spp. Treponema pallidum. Borrelia burgdorferi. Leptospira spp. Propionibacterium acnes. Actinomyces spp. Eubacterium spp. Porphyromonas spp. Mobiluncus spp. Bacteroides spp. Peptostreptococcus spp. Prevotella spp. Toxoplasma gondii.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae. Ureaplasma urealyticum. Clostridium perfringens. В отношении данных возбудителей антибиотик умеренно активен in vitro, положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК.

Устойчивые микроорганизмы (МПК>4 мг/л), по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми: Метициллин-резистентные стафилококки. Enterobacter spp. Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. Nocardia asteroides. Fusobacterium spp. Haemophilus spp. Mycoplasma hominis. Corynebacterium jekeium.

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макробиофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция спирамицина происходит быстро, но неполно, с большой вариабельностью (от 10% до 60%). После приема Ровамицина внутрь в дозе 6 млн МЕ C max спирамицина в плазме составляет около 3,3 мкг/мл.

Распределение

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Этим объясняется эффективность спирамицина в отношении внутриклеточных бактерий.

Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость; выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.

V d примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких составляет 20-60 мкг/г, в миндалинах - 20-80 мкг/г, в инфицированных пазухах - 75-110 мкг/г, в костях - 5-100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени, почках составляет 5-7 мкг/г. Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 10%).

Метаболизм и выведение

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

Выводится главным образом с желчью (концентрация в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 10% от введенной дозы. T 1/2 после приема 3 млнМЕ спирамицина внутрь составляет приблизительно 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 удлиняется у лиц пожилого возраста. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

- инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, особенно лор-органов (в т.ч. тонзиллит, синусит), нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами, обострение хронического бронхита);

- инфекции периодонта, кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма);

- инфекционные заболевания костей и суставов;

- инфекционные заболевания половой системы (негонорейной природы);

- профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита, а рекомендуется для профилактики у больных после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации;

- профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины;

- токсоплазмоз, в т.ч. у беременных женщин.

При необходимости возможно применение Ровамицина® во время беременности (у спирамицина не выявлено тератогенного действия). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (возможно проникновение спирамицина в грудное молоко).

Для таблеток дополнительно отмечается уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности с 25 до 8% при использовании в I триместре, с 54 до 19% — во II и с 65 до 44% — в III триместре.

- повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата;

- использование у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за возможного возникновения острого гемолиза).

- детский возраст до 3-х лет — для таблеток 1,5 млн МЕ и до 18 лет — для таблеток 3 млн МЕ.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (< 0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего — 2 случая).

Со стороны печени: очень редко (< 0,01%) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.

Со стороны органов кроветворения: очень редко (< 0,01%) — развитие острого гемолиза (см. «Противопоказания») и тромбоцитопении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QТ на ЭКГ.

Реакции гиперчувствительности: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд; очень редко (< 0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Внутрь. Взрослым — 2–3 табл. по 3 млн ME или 4–6 табл. по 1,5 млн ME (т.е. 6–9 млн ME) в день за 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 9 млн ME.

Детям (при массе тела 20 кг и более) — 150–300 тыс. ME/кг/сут, разделенные на 2–3 приема. Максимальная доза для детей — 300 тыс. ME/кг/сут. Таблетки по 3 млн ME у детей не применяются.

Профилактика менингококкового менингита: взрослым — 3 млн ME 2 раза в сутки в течение 5 дней; детям — 75 тыс. ME 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Пациентам с нарушением функции почек в результате малой почечной экскреции не требуется изменения дозы.