1 таблетка содержит:

Сингуляр - антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой.

Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

• Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 2-летнего возраста, контроль дневных и ночных симптомов заболевания. 
• Облегчение симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у детей, начиная с 2-х летнего возраста.

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: беременность, период кормления грудью.

В целом, Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении Сингуляром сопоставима с их частотой при лечении плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой: в клинических исследованиях Сингуляра в возрастной группе от 2 до 5 лет приняли участие 573 ребенка. По данным 12-недельного плацебо-контролируемого исследования в группе лечения Сингуляром единственным наблюдаемым побочным эффектом, встречающимся с частотой более 1% по сравнению с плацебо, была жажда. Разница между двумя группами лечения не была статистически значимой. При более длительном наблюдении (12 месяцев и более) профиль побочных эффектов не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом: в клинических исследованиях Сингуляра в возрастной группе от 2 до 14 лет приняли участие 280 детей. Профиль безопасности препарата у детей был, в целом, схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо. По данным 2-недельного плацебо-контролированного исследования в группе лечения побочных эффектов, встречавшихся с частотой более 1% по сравнению с плацебо у пациентов не было зарегистрировано. 
За время постмаркетингового использования препарата в поступивших отчетах содержалась информация о следующих выявленных побочных эффектах со стороны:

Крови и лимфатической системы: повышенная кровоточивость.

Иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Нервной системы: сонливость, парестезии/гипостезии; очень редко - судороги.

Сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Пищеварительной системы: диарея, диспепсия; очень редко - рвота, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: редко - холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или подлежащей патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).

Скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечные спазмы.

Кожи и подкожно-жировой клетчатки: склонность к формированию гематом, узелковая эритема, зуд, крапивница.

Психо-эмоциональной сферы: возбудимость, агрессивное поведение, беспокойство, аномальные сновидения и галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, суицидальное мышление и поведение, тремор.

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно используют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, что не требует изменений режима дозирования Сингуляра. В исследованиях in vitro установили, что монтелукаст ингибирует изоферментсистемы цитохрома CYP2C8. Однако, при исследовании межлекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получили подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP 2С8. Т.о, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др.

Комбинированное лечение с бронходилататорами: Сингуляр является обоснованным дополнением к монотреапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения Сингуляром, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами: лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект больным, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации можно начать снижение дозы кориткостероида - постепенно и под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

При бронхиальной астме - 1 таблетка на ночь.

При бронхиальной астме и аллергическом рините - 1 таблетка на ночь.

При аллергическом рините - 1 таблетка в день в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов. 
Сингуляр назначают детям в возрасте от 2 до 5 лет: в дозе 4 мг (1 таб. жевательная) в сутки. Терапевтическое действие Сингуляра с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение суток.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Симптомы: симптомы передозировки Сингуляра у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут - в течение 1 недели, не выявлены. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 мг/сут).

Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: Проведение симптоматической терапии.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей терапии. Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные бета-агонисты). Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, т.е., ингаляционный бета-агонист короткого действия.

Лечение Сингуляром не гарантирует абсолютную профилактику обострений. В период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета-агонистов короткого действия) прекращать прием Сингуляра не следует.

Больные с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам должны на период лечения Сингуляром избегать контакта с этими препаратами, поскольку Си нгуляр, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных глюкокортикостероидов снижают постепенно под наблюдением врача. Резкая замена ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов Сингуляром недопустима.

В редких случаях снижение дозы системных глюкокортикостероидов у больных, получающих одновременно противоастматические препараты, в том числе и блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось появлением одного или нескольких из ниже перечисленных осложнений: эозинофилии, геморрагической сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса (системный эозинофильный васкулит).

Хотя причинно-следственная связь этих побочных эффектов с лечением антагонистами лейкотриеновых рецепторов не была установлена, следует соблюдать осторожность при снижении дозы системных глюкокортикостероидов в период лечения Сингуляром, а также обеспечить соответствующее наблюдение за больным. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что Сингуляр содержит в своем составе аспартам в количестве 1,2 мг в одной жевательной таблетке. Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра не выявлено.

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами:

 фактов, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Жевательные таблетки.