Действующее вещество:

альфакальцидол - 0,25 мкг.

Вспомогательные вещества:

лимонная кислота безводная - 0.015 мг,

пропилгаллат - 0.02 мг,

D,L-α-токоферол (вит. E) - 0.02 мг,

этанол абсолютный - 1.145 мг,

масло арахисовое - до 100 мг.

Состав мягкой желатиновой капсулы:

 желатин - 48.55 мг,

глицерол 85% - 11.7 мг,

анидрисорб 85/70 - 7.92 мг (сорбитол - 24-40%, сорбитан - 20-30%, маннитол - 0-6%, высшие полиолы - 12.5-19%, вода - 15-17%),

железа оксид красный (Е172) - 0.54 мг.

Состав чернил черных пищевых A10379:

шеллак - 54%,

железа оксид черный (Е172) - 46%.

Фармгруппа:

 витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор.

Фармдействие:

 Альфа Д3-Тева - витамин, регулятор кальциево-фосфорного обмена. Является предшественником активного метаболита витамина D3 - кальцитриола. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает содержание в крови паратиреоидного гормона.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при использовании альфакальцидола.

Фармакокинетика: 

Всасывание

После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 8-12 ч после однократного приема альфакальцидола.

Метаболизм

Превращение альфакальцидола в кальцитриол (1.25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).

Выведение

T1/2 составляет 35 ч. Выводится почками и через кишечник с желчью примерно в равных долях.

Остеопороз, в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный.

Остеодистрофия при хронической почечной недостаточности.

Гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз.

Рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания.

Гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит и остеомаляция.

Псевдодефицитный (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция.

Синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией).

Почечный ацидоз.

В период беременности (II-III триместр) альфакальцидол назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендованные дозы для человека, обладает тератогенным эффектом.

Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D , может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

• Повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата.
• Гиперкальциемия.
• Гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе).
• Гипермагниемия.
• Гипервитаминоз D .
• Беременность (I триместр).
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст младше 3 лет.

С осторожностью при:

• Нефролитиазе.
• Атеросклерозе .
• Хронической сердечной недостаточности .
• Хронической почечной недостаточности.
• Саркоидозе или других гранулематозах.
• Туберкулезе легких (активная форма).
• Беременности (II-III триместр).
• У пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни.
• Детском возрасте старше 3 лет.

• Анорексия,  тошнота, рвота, изжога, боль в животе, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея.

  Редко - незначительное повышение «печеночных» ферментов.

• Со стороны нервной системы

  Общая слабость, утомляемость, головная боль, Головокружение, сонливость.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы

  Тахикардия.

• Аллергические реакции

  Кожная сыпь, зуд.

• Со стороны опорно-двигательного аппарата

  Умеренные боли в мышцах, костях, суставах.

• Лабораторные показатели

  Гиперкальциемия, незначительное повышение липопротеинов высокой плотности . У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.

При лечении остеопороза может назначаться в комбинации с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп.
При одновременном применении Альфа Д₃-Тева с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном назначении с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, необходимо применять более высокую дозу Альфа Д₃-Тева.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.

При применении одновременно с Альфа Д₃-Тева антацидов или лаксативодиализа повышается риск развития гипермагниемии.
Одновременное назначение препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышает риск развития гиперкальциемии.

На фоне терапии Альфа Д₃-Тева не следует назначать витамин D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

Внутрь. Рекомендуемую суточную дозу препарата Альфа Д ₃ -Тева можно принимать сразу за один прием, можно разделить дозу на 2 приема. Терапия может продолжаться от 2-3 месяцев до 1 года и более.

Продолжительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

• Взрослые
  • При остеомаляции, связанной с недостаточностью питания или всасывания

    От 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2-3 месяцев.

  • При гипопаратиреозе

    От 2 до 4 мкг/сут.

  • При остеодистрофии при ХПН

    От 1 до 2 мкг/сут курсами в течение 2-3 месяцев 2-3 раза в год.

  • При синдроме Фанкони и почечном ацидозе

    От 2 до 6 мкг/сут.

  • При гипофосфатемической остеомаляции

    Терапию начинают с дозы 4 мкг/сут. Максимальная суточная доза может достигает 20 мкг.

  При назначении высоких доз необходимо рассмотреть вопрос о переходе на более высокую дозировку капсул Альфа Д₃ -Тева (Альфа Д₃ -Тева капс. 1 мкг уп. 30 Тева Фармацевтические предприятия Лтд.) или другие лекарственные формы альфакальцидола.

  • При остеопорозе, в т. ч. постменопаузальном, сенильном, стероидном

    От 0,5 до 1 мкг/сут. Начинать лечение рекомендуется с минимальных из указанных доз, контролируя 1 раз в неделюуровень кальцияифосфорав плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей.

    Дети старше 3 лет
    • При рахите и остеомаляции, связанными с недостаточностью питания или всасывания

      От 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2-3 месяцев.

    • При остеодистрофии при ХПН

      От 0,5 до 1 мкг/сут курсами в течение 2-3 месяцев 2-3 раза в год.

    • При синдроме Фанкони и почечном ацидозе

      От 2 до 6 мкг/сут.

При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции 

Терапию начинают с дозы 1 мкг/сут.

Симптомы: ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкалъциемией): диарея, запор, тошнота, рвота , сухость во рту, анорексия , металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия , боли в костях.

Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение , спутанность сознания , сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца , кожный зуд, повышение артериального давления , гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит , гастралгия. Редко - психоз (изменение психики и настроения).

Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода, нарушение роста у детей.

Лечение: препарат следует отменить. В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка, назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения через кишечник. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов, получающих дигоксин .

Терапию необходимо проводить под постоянным контролем концентрации кальция и фосфатов в крови (в начале лечения - 1 раз в неделю, при достижении и в течение всего периода лечения - концентрацию кальция в плазме и моче каждые 3-5 нед), а также активности щелочной фосфатазы (ЩФ) (при ХПН - еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии.

При нормализации содержания ЩФ в плазме крови необходимо снизить дозу препарата Альфа Д ₃ -Тева, что позволит избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия корригируются отменой препарата и снижением потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови.

Как правило, этот период составляет 1 неделю. После нормализации терапию продолжают, назначая половину последней применявшейся дозы. Следует иметь ввиду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и, у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.

У детей, получающих витамин D в течение длительного времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D ₃ , уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Капсулы мягкие желатиновые, красновато-коричневого цвета, овальные, с напечатанным "0.25" черной краской; содержимое капсул - масляный раствор бледно-желтого цвета.