1 флакон 50 мл раствора для инфузий содержит: 

активное вещество:

меглуминовая соль тиоктовой кислоты - 1167,7 мг (что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты); 

вспомогательные вещества:

меглумин,

макрогол 300,

вода для инъекций.

Тиогамма оказывает гепатопротективное, гипогликемическое, дезинтоксикационное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое действие.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. Использование меглуминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для внутривенного введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Биодоступность - 30%.

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Объем распределения - около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации - 10-11 минут, максимальная концентрация - 25-38 мкг/мл. Площадь под кривой концентрация - время - около 5 мкг ч/мл.

Диабетическая полиневропатия, алкогольная полинейропатия.

Препарат Тиогамма противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия тиоктовой кислоты. Аналогичных исследований на людях проведено не было.

Данных о выведении тиоктовой кислоты с грудным молоком нет.

   – Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
   – беременность;
   – период грудного вскармливания.

Клинические данные о применении Тиогаммы у детей отсутствуют, поэтому детям препарат назначать нельзя.

Со стороны ЦНС: редко (после в/в введения препарата) - судороги, диплопия; при быстром введении - повышение внутричерепного давления.

Со стороны свертывающей системы крови: после в/в введения препарата - геморрагическая сыпь, тромбофлебит, точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

Аллергические реакции: крапивница, системные реакции (вплоть до анафилактического шока).

Прочие: возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы); после быстрого в/в введения - затруднение дыхания (проходит самостоятельно).

При совместном применении Тиогамма в виде раствора для инъекций снижает эффективность цисплатина.

При одновременном применении Тиогамма усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном приеме с этанолом может снижаться терапевтическая эффективность тиоктовой кислоты.

Фармацевтическое взаимодействие

In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионами комплексных металлов (например, с цисплатином), а также образует умеренно растворимые комплексные соединения с молекулами сахаров. Следовательно, инфузионный раствор несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут реагировать с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Препарат также вводят внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 ампула концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл или 1 флакон раствора для инфузий 12 мг/ мл).

В начале курса препарат вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 300-600 мг в сутки.

Препарат следует вводить медленно, есть в не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 минуту (что эквивалентно 1,7 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл).

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Пациентам, принимающим препарат Тиогамма, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

В период лечения препаратом Тиогамма, особенно в начале терапии, необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови.

В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Раствор для инфузий