Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид для местного применения
Код АТХ: R01AD08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия. Флутиказона пропионат - вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90% ДИ - доверительный интервал от 0,9 до 1,14).
Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект за счёт взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 часов после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.
Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91%).
Метаболизм. Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.
Выведение. Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 часов. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита - карбоновой кислоты - менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты в основном выводятся с желчью через кишечник.

Не применяйте препарат Назарел:

• если у Вас аллергия на флутиказон или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
• если Вы недавно перенесли травму носа или операцию в полости носа.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата Назарел проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Препарат показан только для интраназального применения.

Для достижения максимального терапевтического эффекта придерживайтесь регулярной схемы применения.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение через 4 дня, обратитесь к лечащему врачу.

Не применяйте препарат Назарел более 3 месяцев у взрослых и детей с 12 лет. В случае, если Вам или Вашему ребенку необходимо применение препарата более 3 месяцев проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Не применяйте препарат Назарел более 2 месяцев у детей от 4-х до 12 лет.

В случае, если Вашему ребенку необходимо применение препарата более 2 месяцев следует проконсультироваться с лечащим врачом. При длительном применении врач может принять решение о регулярном контроле функции коры надпочечников.

При применении назальных глюкокортикостероидов могут возникать системные эффекты, в особенности, при применении высоких доз в течение продолжительного времени. Вероятность возникновения этих эффектов намного ниже, чем при приеме глюкокортикостероидов внутрь, и они могут различаться у отдельных пациентов и между разными глюкокортикостероидными препаратами.

Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, помутнение хрусталика глаза (катаракта), заболевание глаз, приводящее к нарушению зрительных функций (глаукома) и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей).

Обратитесь к лечащему врачу, если Вы или Ваш ребенок принимаете лекарственные препараты для лечения ВИЧ (например, ритонавир).

Если у Вас или Вашего ребенка появились новые симптомы, например, выраженная лицевая боль, густые выделения из носа, которые могут свидетельствовать об инфекции и могут быть не связаны с аллергией, обратитесь к лечащему врачу.

Препарат Назарел устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, однако в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, для купирования симптомов со стороны глаз, например, возникновения сильного зуда в глазах, обратитесь к лечащему врачу за назначением дополнительной терапии.

Сообщите лечащему врачу если Вы или Ваш ребенок недавно в течение длительного времени получали глюкокортикостероиды в форме инъекций или принимали глюкокортикостероиды внутрь.

Если Вы или Ваш ребенок контактировали с больными ветряной оспой, корью и в случае изменений со стороны зрения прекратите лечение и обратитесь к лечащему врачу.

Дети

Не применяйте препарат у детей в возрасте от 0 до 4 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 4 лет не установлены).

У детей, получающих терапию некоторыми интраназальными глюкокортикостероидами в разрешенных дозах, возможно снижение скорости роста. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение интраназальными глюкокортикостероидами. При замедлении роста Вашего ребенка обратитесь к лечащему врачу.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите применение препарата Назарел и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции, которые наблюдались очень редко (могут возникать не более, чем у 1 человека из 10 000):

• бронхоспазм;
• кожная сыпь;
• отек лица и языка;
• тяжелые аллергические реакции, обычно возникающие после повторного контакта с аллергеном (анафилактические реакции);
• тяжелые аллергические реакции, обычно возникающие после первого контакта с аллергеном (анафилактоидные реакции).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Назарел

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

• носовое кровотечение.

Часто (могут возникать не более, чем у 1 человека из 10):

• головная боль;
• ощущение неприятного вкуса и запаха;
• сухость слизистой оболочки в полости носа и глотки;
• раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки.

Очень редко (могут возникать не более, чем у 1 человека из 10 000):

• заболевание глаз, приводящее к нарушению зрительных функций (глаукома);
• повышение внутриглазного давления;
• помутнение хрусталика глаза (катаракта);
• сквозной дефект (отверстие) носовой перегородки (перфорация носовой перегородки) (сообщалось и при приеме других интраназальных глюкокортикостероидов);
• язвы в носу.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• затуманенное зрение.

При применении некоторых интраназальных глюкокортикостероидов могут развиваться системные эффекты, особенно при назначении в высоких дозах на длительный период времени.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Рекомендуемая доза для взрослых и детей от 12 лет составляет:

В 1-ую неделю по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день (200 мкг в сутки).

Со 2-ой недели - до 3-х месяцев по 1 или 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день (100-200 мкг в сутки).

Максимальная суточная доза - 200 мкг в сутки (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Применение у детей и подростков

Дети от 4 до 12 лет

По 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в день (100 мкг в сутки). Не следует превышать рекомендованной дозы (100 мкг в сутки). Дети в возрасте от 4 до 12 лет должны использовать препарат в течение максимально короткого периода времени, необходимого для достижения контроля над симптомами заболевания.

Максимальная суточная доза - 100 мкг (не более 1 впрыскивания в каждую ноздрю).

Дети от 12 до 18 лет

Режим дозирования у детей от 12 лет соответствует режиму дозирования у взрослых.

Путь и (или) способ введения

Только интраназально.

Для достижения полного терапевтического эффекта применяйте препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней применения.

Инструкция по использованию

Перед применением осторожно встряхните флакон, возьмите его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец - под донышко.

При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели проверьте исправность распылителя: направьте наконечник от себя, произведите 6 нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее прочистите нос (высморкайтесь). Закройте одну ноздрю и введите наконечник в другую. Наклоните голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем начните делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произведите однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохните через рот. Повторите процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторите описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования промокните наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закройте его колпачком.

Распылитель промывайте не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снимите наконечник и промойте его в теплой воде. Стряхните избыток воды и оставьте для просушивания в теплом месте. Избегайте перегрева. Затем осторожно установите наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Наденьте защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, снимите наконечник описанным выше способом и оставьте на некоторое время в теплой воде. Затем промойте под струей холодной воды, просушите и снова наденьте на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Продолжительность терапии

Взрослым и детям с 12 лет не следует применять препарат Назарел более 3 месяцев. В случае, если Вам или Вашему ребенку необходимо применения препарата более 3 месяцев следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Детям от 4-х до 12 лет не следует применять препарат Назарел более 2 месяцев.

В случае, если Вам или Вашему ребенку необходимо применения препарата более 2 месяцев следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Если Вы применили больше препарата Назарел, чем следовало

Если Вы применили большую дозу, чем Вам было назначено, обратитесь к врачу. Возьмите с собой упаковку препарата, чтобы врачу было понятно, какое лекарство Вы применили.

Если Вы забыли применить препарат Назарел

Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.