Раствор для внутримышечного и подкожного введения    1 мл

активное вещество:    

ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на безводный)   15 мг

вспомогательные вещества:

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3;

вода для инъекций — до 1 мл

Аксамон® - обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Аксамон® обладает следующими фармакологическими эффектами:

- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
- улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
- улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.

Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика

При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 мин после введения. Связывание с белками плазмы крови — 40-50 %.

Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путём канальцевой секреции и только 1/3 путём клубочковой фильтрации) и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт).

Период полувыведения препарата Аксамон® при парентеральном введении составляет 2-3 часа. После парентерального введения 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизменённом виде.

— Заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;

— заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;

— атония кишечника.

Применение препарата повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому ипидакрин противопоказан при беременности.

Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.

— Эпилепсия;
— экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
— стенокардия;
— выраженная брадикардия;
— бронхиальная астма;
— механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
— вестибулярные расстройства;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Частота развития побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения препарата, приведена в виде следующей классификации: очень частые (>1/10 назначений), частые (1/10-1/100 назначений), нечастые (1/100-1/1000 назначений), редкие (1/1000-1/10 000 назначений), очень редкие (< 1/10 000 назначений) и неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны психики: нечастые - сонливость.

Со стороны нервной системы: нечастые - головокружение, головная боль, судороги; неустановленной частоты - тремор.

Со стороны органа зрения: неустановленной частоты - миоз.

Со стороны сердца: частые - сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты - боль за грудиной.

Со стороны дыхательной системы: нечастые - усиленное выделение секрета бронхов.

Со стороны ЖКТ: частые - слюнотечение, тошнота; нечастые - рвота; редкие - диарея, боль в эпигастрии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - зуд, сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые - усиленное потоотделение; нечастые - общая слабость; неустановленной частоты - гипотермия.

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).

В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить прием препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон® применялись бета-адреноблокаторы.

Ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.

Аксамон® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Этанол усиливает побочные эффекты препарата.

Препарат вводят п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы

Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15-30 мг 1-3 раза/сут с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевания ЦНС:

Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму;
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.

Лечение и профилактика атонии кишечника: начальная доза - 10-15 мг 1-2 раза/сут в течение 1-2 недель.

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутримышечного и подкожного введения