Действующее вещество:

1 мл раствора содержит этамзилата — 125,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия сульфит безводный, динатрия эдетат (трилон Б), вода для инъекций.

Хорошо абсорбируется как при в/м, так и в/в введении. После в/в или в/м введения этамзилата в дозе 500 мг концентрация его в плазме через 1 ч составляет 30 мкг/мл. Терапевтическая концентрация в крови — 0,05–0,02 мг/мл. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения). Период полувыведения после в/в введения составляет 1,9 ч, а после в/м — соответственно 2,1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Этамзилат не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде преимущественно почками (>80%), частично выводится через кишечник.

Фармакодинамика

Препарат обладает гемостатическим эффектом, механизм которого обусловлен активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина. Это способствует повышению адгезии, а затем и агрегации тромбоцитов, что, в конечном итоге, приводит к остановке или уменьшению кровотечения. Этамзилат стимулирует образование тромбоцитов из мегакариоцитов и их выход из костного мозга, ускоряет образование тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромба в месте поражения и усилению его ретракции.

Препарат усиливает образование в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует проницаемость последних при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию.

На фоне лечения Этамзилатом восстанавливаются патологически измененные показатели гемостаза, например, время кровотечения, но на нормальные параметры системы гемостаза данный препарат не влияет.

Гемостатический эффект при внутривенном (в/в) введении Этамзилата наступает через 5–15 мин, максимальный эффект — через 1–2 ч, действие продолжается в течение 4–6 ч. При внутримышечном (в/м) введении гемостатический эффект наступает через 30–60 мин.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тромбоз, тромбоэмболия, острая порфирия, гемобластоз у детей, период лактации.

С осторожностью

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов, тромбоз или тромбоэмболия в анамнезе, беременность.

С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями сердечного ритма и со стенокардией напряжения.

Этамзилат применяют в/в, в/м, в офтальмологии вводят субконъюнктивально или ретробульбарно.

Этамзилат можно вводить в/в капельно в 5% растворе декстрозы или в 0,9% растворе натрия хлорида. Взрослым: с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят в/в или в/м за 1 ч до операции в дозе 0,25–0,5 г (2–4 мл 12,5% раствора), при необходимости во время операции — в дозе 0,25–0,5 г (2–4 мл 12,5% раствора), при опасности послеоперационного кровотечения вводят профилактически — 0,5–0,75 г (4–6 мл 12,5% раствора) в течение суток.

Детям: при необходимости интраоперационно Этамзилат вводят внутривенно из расчета 8–10 мг/кг массы тела.

Для остановки кровотечения Этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно 0,25–0,5 г (2–4 мл 12,5% раствора), после чего каждые 4–6 часов по 0,25 г (2 мл 12,5% раствора) в течение 5–10 дней.

При лечении метроррагий и меноррагий Этамзилат назначают в разовой дозе 0,25 г (2 мл 12,5% раствора) внутривенно или внутримышечно каждые 6–8 часов в течение 5–10 дней.

При диабетической микроангиопатии Этамзилат вводят внутримышечно в течение 10–14 дней в разовой дозе 0,25–0,5 г три раза в сутки.

В офтальмологии Этамзилат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно — в дозе 0,125 г (1 мл 12,5% раствора).

Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия. Препарат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Этамзилат назначают только как вспомогательное средство и, главным образом, при нарушениях тромбоцитарно-сосудистого компонента гемостаза. Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.