Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Спрей назальный

Действующие вещества:

 азеластина гидрохлорид - 140 мкг,

мометазона фуроат - 50 мкг.

Вспомогательные вещества:

 целлюлоза микрокристаллическая (Авицел RC-591) - 0,910 мг,

кармеллоза натрия -0,021 мг,

декстроза - 3,500 мг,

полисорбат-80 - 0,0175 мг,

бензалкония хлорид - 0,014 мг,

динатрия эдетат- 0,035 мг,

неотам - 0,0007 мг,

лимонной кислоты моногидрат - 0,0105 мг,

натрия цитрат - 0,021 мг,

вода очищенная - до 70 мг.

Противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор + глюкокортикостероид для местного применения

Фармакодинамика:
Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длитель­ного действия. Азеластин является селективным Н1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает про­ницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препят­ствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способ­ствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного примене­ния. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиа­торов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фос­фолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соот­ветственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - цикличе­ских эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию мак­рофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает вос­паление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" ре­акции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обуслов­лено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобож­дения из тучных клеток медиаторов воспаления).

Фармакокинетика:
Азеластина гидрохлорид. Биодоступность после интраназального применения составляет около 40 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида средняя равновесная концентрация азеластина гидрохло­рида в плазме через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапев­тической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. Интраназальное примене­ние у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плаз­ме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80 - 90%. Метаболизируется в пе­чени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного мета­болита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболи­тов. Период полувыведения (Т1/2) азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.

Мометазона фуроат. При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет < 1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то не­большое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается актив­ному первичному метаболизму.

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований препарата у беременных женщин не проводилось.

Азеластина гидрохлорид способен вызывать токсичность в период внутриутробного развития у мышей, крыс и кроликов.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости - до заживления раны (в связи с замедляющим действием ГКС на процесс заживления).

- Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Туберкулезная инфекция (активная и латентная) респираторного тракта, нелеченная гриб­ковая, бактериальная, системная вирусная инфекция или инфекция, вызванная Herpes sim­plex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечис­ленных инфекциях по указанию врача), наличие нелеченной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Часто: головная боль, дисгевзия (неприятный вкус) как следствие неправильного применения, а именно, при чрезмерном отклонении головы назад во время введения.

Очень редко: головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко: ощущение раздражения слизистой оболочки глотки, тошнота.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: 

Часто: носовые кровотечения, дискомфорт в полости носа (чувство жжения, зуд), изъязвление слизистой оболочки носа, чихание, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: сыпь, кожный зуд, крапивница.

Общие расстройство и нарушения в месте введения:

Очень редко: утомляемость, сонливость, слабость (может быть вызвано самим заболеванием).

При длительном использовании глюкокортикостероидов (ГКС) в высоких дозах возможно развитие системных побочных эффектов, в том числе глаукомы и катаракты.

Азеластин. При инграназальном применении азеластипа не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Мометазона фуроат. Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами.

При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).

Иитраназально.

Ингаляция суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.

По 1 дозе спрея (азеластина гидрохлорид - 140 мкг/момстазона фуроат - 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в день утром и вечером.

Продолжительность курса лечения - 2 недели.

В настоящий момент о случаях передозировки препарата при инграназальном применении неизвестно. В случае передозировки азеластином в результате случайного приема внутрь, возможно появление нарушений со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания. тахикардия, гипотензия). Терапия этих нарушений носит симптоматический характер.

При длительном применении глюкокортикостероидов в высоких дозах, а также при одновременном использовании нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Вследствие малой системной биодоступности препарата маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

Ниже приведены особые указания для действующих веществ комбинированного препарата азеластина гидрохлорид + мометазона фуроат (спрей назальный).

Препарат Момат Рино Адванс рекомендован к применению только у взрослых старше 18 лет.

Азеластина гидрохлорид

Особые указания при применении азеластина гидрохлорида в форме назального спрея отсутствуют.

Мометазона фуроат

Иммуносупрессия

Мометазона фуроат (спрей назальный) следует использовать с осторожностью или не следует использовать у пациентов с активной туберкулезной инфекцией дыхательных путей или с подозрением на ее наличие, а также при неизлеченных грибковых, бактериальных или системных вирусных инфекциях.

Пациенты, которым проводится лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с пациентами с некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.

Местное назальное действие

После 12 месяцев терапии мометазона фуроатом (спрей назальный) в исследовании у пациентов с хроническим ринитом признаки атрофии слизистой оболочки носовой полости отсутствовали; кроме того, при лечении мометазона фуроатом наблюдалась тенденция возврата состояния слизистой оболочки носовой полости ближе к нормальному гистологическому фенотипу. Тем не менее пациентов, применяющих мометазона фуроат (спрей назальный) в течение нескольких месяцев и дольше, следует периодически обследовать на возможные изменения слизистой оболочки носовой полости. В случае развития локализованной грибковой инфекции носоглотки может потребоваться отмена мометазона фуроата (спрей назальный) или назначение соответствующего лечения. Показанием к отмене мометазона фуроата (спрей назальный) может являться постоянно присутствующее чувство раздражения носоглотки.

Мометазона фуроат (спрей назальный) не рекомендуется применять при наличии перфорации носовой перегородки.

В клинических исследованиях носовое кровотечение возникало чаще, чем при применении плацебо. Носовое кровотечение было обычно самоостанавливающимся и легким по степени выраженности.

Системные эффекты глюкокортикостероидов

При использовании назальных глюкокортикостероидов могут возникать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз данных препаратов. Подобные эффекты возникают с намного меньшей вероятностью, чем при применении пероральных глюкокортикостероидов, и могут различаться у отдельных пациентов и при использовании различных глюкокортикостероидов. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, развитие кушингоидных черт, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и намного реже - ряд психологических или поведенческих эффектов, в том числе психомоторную гиперактивность, расстройства сна, тревожность, депрессию или агрессивность (особенно у детей).

Описаны случаи повышения внутриглазного давления после использования интраназальных глюкокортикостероидов.

Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению мометазона фуроатом (спрей назальный) у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных глюкокортикостероидов (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения мометазона фуроатом (спрей назальный). Переход от системных к местным глюкокортикостероидам может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией глюкокортикостероидами системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.

Терапия дозами, превышающими рекомендованные, может вызвать клинически значимое угнетение функции надпочечников. Поэтому в периоды стресса или плановых хирургических вмешательств, когда очевидна необходимость применения доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть возможность дополнительного применения системных глюкокортикостероидов.

Назальные полипы

Безопасность и эффективность мометазона фуроата (спрей назальный) не изучалась при лечении односторонних полипов, полипов при муковисцидозе или полипов, вызывающих полную обструкцию носовых ходов. Применение препарата при односторонних полипах, которые характеризуются необычным или неоднородным внешним видом, особенно если они сопровождаются изъязвлением или кровотечением, нуждается в дополнительном изучении.

Неназальные симптомы

Несмотря на то, что интраназальный мометазона фуроат (спрей назальный) обеспечивает контроль назальных симптомов у большинства пациентов, сочетанное применение соответствующих дополнительных лекарственных средств может позволить ослабить другие симптомы, особенно офтальмологические.

Препарат Момат Рино Адванс содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки полости носа и бронхоспазм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В редких случаях утомление, усталость, головокружение и слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании назального спрея Момат Рино Адванс. В таких случаях следует избегать управления транспортным сред­ством и работы со сложными механизмами.

Спрей назальный дозированный, 140 мкг + 50 мкг/доза.

Упаковка:
По 150 доз во флакон из ПЭВП, снабженный дозирующим устройством и назальным адап­тером с защитным колпачком. Флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года
Не использовать препарат по истечении срока годности.

Азеластин, Мометазон

спрей назальный дозированный

Чихание, Заложенность носа, Насморк (ринит), Аллергия, Аллергический ринит