Фармакодинамика

Аевит - комбинированный препарат, действие которого определяется свойствами входящих в его состав жирорастворимых витаминов А и Е.

Ретинол (витамин А) - жирорастворимый витамин, в качестве кофактора играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах, участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. Он необходим для нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития, пролиферации и дифференцировки эпителия и остеогенеза. Участвует в образовании зрительных пигментов, необходимых для нормального сумеречного и цветового зрения. Ретинол повышает иммунитет, ослабляет последствия ряда инфекционных заболеваний, может препятствовать развитию злокачественных новообразований.

 a-Токоферола ацетат (витамин Е) обладает антиоксидантными свойствами, препятствуя действию свободных радикалов на биологические мембраны участвует в синтезе белков, пролиферации клеток, тканевом дыхании. Поддерживает стабильность эритроцитов и предупреждает их гемолиз, препятствует повышенной проницаемости и ломкости капилляров, повышает устойчивость тканей к гипоксии, благоприятно влияет на нарушенный липидный обмен.

Витамин Е способствует предотвращению самопроизвольного аборта, нормализации функции половых желез у мужчин, восстановлению скелетных мышц при мышечной дистрофии и других поражениях мышц. При сердечно-сосудистых заболеваниях в комплексной терапии витамин Е способствует нормализации метаболизма в мышце сердца, повышает скорость кровотока в артериолах, поддерживает напряжение в венулах.

Фармакокинетика

Ретинола пальмитат хорошо всасывается в верхних отделах тонкого кишечника, проникает в лимфатические пути и поступает в печень. После введения максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа. Ретинол распределяется в организме неравномерно. Наибольшее его количество находится в печени и сетчатке, его обнаруживают в почках, жировых депо, надпочечниках и других железах внутренней секреции. Продукты обмена ретинола выделяются почками. Период полувыведения – 9,1 часа.

α-Токоферола ацетат всасывается в ЖКТ, большая часть попадает в лимфу, быстро распределяется во всех тканях, выделяется с желчью и в виде метаболитов с мочой.

• Гипо- и авитаминоз A и Е,
• состояния повышенной потребности организма в витаминах А и Е и/или снижение их поступления в организм,
• при повышенных физических и умственных нагрузках, стрессовых состояниях;
• в период восстановления после продолжительных и/или тяжело протекающих заболеваний, в том числе инфекционных;
• при астенических состояниях различной этиологии;
• при несбалансированном и неполноценном питании.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата Аевит,
• гипервитаминоз А и Е,
• тиреотоксикоз,
• хронический гломерулонефрит,
• хроническая сердечная недостаточность,
• саркоидоз в анамнезе,
• детский возраст до 14 лет,
• беременность.

При одновременном применении витамин А ослабляет эффект препаратов Ca2+, увеличивает риск развития гиперкальциемии.

Колестирамин, колестипол, минеральные масла, неомицин уменьшают адсорбцию витамина А и Е (может потребоваться повышение их дозы).

Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию витамина А в плазме.

Ретинол понижает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Изотретиноин увеличивает риск развития интоксикации витамином А.

Одновременное применение тетрациклина и витамина А в высоких дозах (50 тыс. ЕД и выше) увеличивают риск развития внутричерепной гипертензии.

Витамин Е усиливает эффект ГКС, НПВП, антиоксидантов, увеличивает эффективность и уменьшает токсичность витаминов А, D, сердечных гликозидов.

Витамин Е повышает эффективность противоэпилептических ЛС у больных эпилепсией (у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов).

Одновременное применение витамина Е в дозе более 400 ЕД/сут с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиона) повышает риск развития гипопротромбинемии и кровотечений. Высокие дозы Fe усиливают окислительные процессы в организме, что повышает потребность в витамине Е.

α-Токоферола ацетат не рекомендуется принимать в сочетании с препаратами золота, серебра, щелочнореагирующими средствами.

Кортикостероидные препараты, антибиотики тетрациклиновой группы, а также этанол и этанолсодержащие препараты при совместном применении с Аевитом снижают терапевтический эффект.

Симптомы острой передозировки ретинолом (витамином А) (развиваются через 6 ч после введения): гипервитаминоз A: у взрослых - сонливость, вялость, диплопия, головокружение, сильная головная боль, тошнота, тяжелая рвота, диарея, раздражительность, остеопороз, кровотечение из десен, сухость и изъязвление слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), возбуждение, спутанность сознания.

Симптомы хронической интоксикации ретинолом (витамином А): анорексия, боль в костях, трещины и сухость кожи, губ, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, головная боль, фотосенсибилизация, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, повышение внутриглазного давления, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения на рентгенограммах костей, судороги; фетотоксические явления: у человека - пороки развития мочевыводящей системы, задержка роста, раннее закрытие эпифизарных зон роста; у животных - пороки развития ЦНС, позвоночника, грудной клетки, сердца, глаз, верхнего неба, мочеполовой системы.

Симптомы передозировки токоферолом (витамином Е): при приеме в течение длительного периода в дозах 400-800 ЕД/сут - нечеткость зрительного восприятия, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, гастралгия, астения; при приеме более 800 ЕД/сут в течение длительного периода - увеличение риска развития кровотечений у больных с гиповитаминозом К, нарушение метаболизма тиреоидных гормонов, расстройства сексуальной функции, тромбофлебит, тромбоэмболия, некротический колит, сепсис, гепатомегалия, гипербилирубинемия, почечная недостаточность, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, геморрагический инсульт, асцит.

Лечение: отмена препарата; симптоматическая терапия.

С осторожностью назначают при холецистите, остром и хроническом нефрите, состояниях с повышенной проницаемостью сосудов, пациентам с инфарктом миокарда.

Не рекомендуется назначать в течение длительного времени совместно с другими поливитаминными препаратами, т.к. возможна передозировка жирорастворимых витаминов (А и Е).

Необходимо строго соблюдать указания по дозированию, т.к. возможен гипервитаминоз А.

Тератогенный эффект повышенных доз витамина А сохраняется и после прекращения его приема, поэтому планировать беременность при применении препарата рекомендуется лишь через 6-12 мес.

При применении препарата следует учитывать большое содержание в нем витамина А (100 тыс.МЕ), а также что он является лечебным, а не профилактическим лекарственным средством.