Спазмолитическое средство
АТХ: А03АА05
Фармакодинамика
Тримебутин, действуя на энкефалинергическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Действуя на периферические δ-, μ- и k рецепторы, в том числе находящиеся непосредственно на гладкой мускулатуре на всем протяжении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), он регулирует моторику без влияния на центральную нервную систему.
Таким образом, тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики.
Нормализуя висцеральную чувствительность, тримебутин обеспечивает анальгетический эффект при абдоминальном болевом синдроме.
Фармакокинетика
После приема внутрь тримебутин быстро всасывается из ЖКТ. Степень связывания с белками плазмы около 5 %. Тримебутин в незначительной степени проникает через плацентарный барьер. Тримебутин биотрансформируется в печени и выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.
В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата Тримедат® форте значения фармакокинетических параметров активного метаболита тримебутина – 2-метиламино-2-фенилбутил-3,4,5-триметоксибензоата (десметилтримебутина) составили: максимальная концентрация (Cmax) – 441,45±252,99 нг/мл; время ее достижения (Tmax) – 2,20±1,01 часа; среднее время удержания в организме (MRT) – 17,12±3,14 часа; период полувыведения (Т1/2) – 12,52±4,54 часа; объем распределения (Vd) – 1279,72±1108,53 л, общий клиренс (CLt) – 66,51±34,34 л/час.
