1 таблетка содержит:

Действующее вещество: 

эритромицин в пересчете на 100 % вещество – 100 мг/ 250 мг.

Вспомогательные вещества ядра:

желатин – 3,1 мг/7,0 мг, 

кальция стеарат 1,95 мг/4,40 мг, 

полисорбат 80 (твин 80) – 0,40 мг/1,05 мг, 

лактозы моногидрат (сахар молочный) – 20,28 мг/45,76 мг, 

карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) тип А – 7,8 мг/17,6 мг, 

крахмал картофельный – 61,47 мг/114,19 мг;

вспомогательные вещества оболочки:

метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (колликут МАЕ 100Р) – 8,50 мг/18,41 мг, 

тальк – 2,70 мг/5,84 мг, 

повидон К-30 – 1,62 мг/3,52 мг, 

титана диоксид – 0,48 мг/1,05 мг, 

полисорбат 80 (твин 80) – 1,70 мг/3,68 мг. 

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-макролид

Код АТХ: S01AA17

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes) альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans) Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenzae Bordetella pertussis Brucella spp. Legionella spp. в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae) Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis) Treponema spp. Rickettsia spp. Entamoeba histolytica Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli Pseudomonas aeruginosa а также Shigella spp. Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 05 мг/л среднечувствительных - 1-6 мг/л умеренно устойчивых и устойчивых - 6-8 мг/л.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Сmах) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 70-90%.

Биодоступность - 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени селезенке почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких лимфатических узлов экссудат среднего уха секрет предстательной железы сперму плевральную полость асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме.

Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%) частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) - 1.4-2 ч при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.

- Бактериальные инфекции вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство) коклюш (в т.ч. профилактика) трахома бруцеллез болезнь легионеров эритразма листериоз скарлатина амебная дизентерия гонорея; конъюнктивит новорожденных пневмония у детей мочеполовые инфекции у беременных вызванные Chlamydia trachomatis.

- Первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам) неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.

- Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит отит синусит).

- Инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит бронхит пневмония);

- Инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи в т.ч. юношеские угри инфицированные раны пролежни ожоги II-III ст трофические язвы).

- Инфекции слизистой оболочки глаз.

- Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника стоматологические вмешательства эндоскопия у больных с пороками сердца).

Гиперчувствительность потеря слуха одновременный прием терфенадина или астемизола детский возраст до 3-х лет период лактации.

С осторожностью:

Аритмии (в анамнезе) удлинение интервала QT желтуха (в анамнезе) печеночная и/или почечная недостаточность.

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница др. формы сыпи) эозинофилия редко - анафилактический шок.

Тошнота рвота гастралгия тенезмы абдоминальные боли диарея дисбактериоз редко - кандидоз полости рта псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения так и после него) нарушение функции печени холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз панкреатит снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз - более 4 г/сут снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Редко - тахикардия удлинение интервала QT на ЭКГ желудочковые аритмии включая желудочковую тахикардию (типа "пируэт") у больных с удлиненным интервалом QT.

Препараты блокирующие канальцевую секрецию удлиняет период полувыведения эритромицина.

Несовместим с линкомицином клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины цефалоспорины карбопенемы).

При одновременном приеме с препаратами метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина карбамазепина вальпроевой кислоты гексобарбитала фенитоина альфентанила дизопирамида ловастатина бромокриптина) может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензо- диазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом - возможность развития аритмии с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 025-05 г суточная - 1-2 г. Интервал между назначением - 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 3-х до 14 лет в зависимости от возраста массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства - по 025 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса - 30-40 г продолжительность лечения - 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым - по 025 г 4 раза в сутки детям - по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса - 10-14 дней.

При легионеллезе - по 05-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее - по 05 г каждые 6 ч в течение 3 дней далее по 025 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений - внутрь по 1 г за 19 ч 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите фарингите) взрослым - 20-50 мг/кг/сут детям - 20-30 мг/кг/сут продолжительность курса - не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца - по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг - для детей за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры далее по 05 г - для взрослых и 10 мг/кг для детей повторно через 6 ч.

При коклюше - 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При пневмонии у детей- 50 мг/кг/сут в 4 приема в течение не менее 3 нед.

При мочеполовых инфекциях во время беременности - 05 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) - по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 05 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.