Фармакодинамика

Препарат Теоритин® МФ (3-метил-7-[4-(4-бензгидрилпиперазинил-1)бутил] ксантина сукцинат) является производным пурина, обладающим выраженной противоаллергической активностью, связанной с длительной и избирательной блокадой H1-гистаминовых рецепторов, препарат Теоритин® МФ предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Обладает слабой м-холиноблокирующей и антисеротониновой активностью. Не обладает седативными свойствами и не влияет на скорость психомоторных реакций.

По активности и длительности антигистаминного действия превосходит как H1-гистаминоблокаторы первого поколения – дифенгидрамин, хифенадин и азеластин, так и второго – цетиризин, лоратадин, фексофенадин, что было показано на экспериментальной модели изучения влияния препарата Теоритин® МФ на спазмогенное действие гистамина на изолированной подвздошной кишке морских свинок. По антисеротониновой активности, обуславливающей наличие у препаратов этой группы противозудного действия, препарат Теоритин® МФ близок к азеластину и существенно превосходит остальные вышеперечисленные препараты.

Фармакокинетика

Абсорбция

Препарат Теоритин® МФ практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, относительная биодоступность составляет около 95% после приема 5 мг препарата. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 3±1.3 часа и составляет 2.04±0.89 нг/мл. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-∞) составляет 26.56±13.06 нг*ч/мл.

Распределение.

Препарат Теоритин® МФ наиболее интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированных органах (печень, селезенка, легкие, почки), несколько в меньшей степени (в 2-3 раза) в менее васкуляризированных органах (сердце, мозг, мышцы, брыжейка).

Метаболизм и выведение. Обладает эффектом «первого» прохождения через печень. В неизменном виде с мочой и калом выводится, соответственно, 0.23% и 0.33% от введенной дозы.

Период полувыведения составляет около 11±4.93 часов.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.
• почечная, печеночная недостаточность

• Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.
• Пожилой возраст.

Практически все нежелательные явления, выявленные в ходе клинических исследований, относились к легкой степени тяжести. Не было зарегистрировано ни одного случая развития серьезного нежелательного явления, выявленные нежелательные явления были клинически незначимы и не требовали принятия каких-либо коррекционных мер.

Ниже приведены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, с указанием частоты их развития в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (единичные случаи) – снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС), повышение ЧСС.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; очень редко (единичный случай) – диспепсия, боль в животе.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль; очень редко (единичный случай) – головокружение, слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко (единичный случай) – дизурия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз и уровня билирубина; редко – билирубинурия, протеинурия; очень редко - повышение рН мочи, изменение уровня гликемии (повышение или снижение).

ЭКГ: нечасто – нарушение процессов реполяризации; очень редко – нарушение проводимости.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усиливаются или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, обязательно сообщите об этом врачу!

В ходе клинических исследований при приеме 4 мг препарата в сутки в течение 14 дней случаев передозировки не описано.

Лечение: в случае передозировки следует обратиться к врачу. Рекомендуется симптоматическое лечение, промывание желудка. Специфический антидот отсутствует.

Таблетки 2 мг, 4 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.