Фармакодинамика

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Биодоступность — более 90%. Связь с белками плазмы — 99%. Cmax препарата в плазме достигается при парентеральном введении через 15–30 мин. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида.

До 80% кетопрофена выводится почками, в основном (более 90%) в форме глюкуронида кетопрофена, и приблизительно 10% — через кишечник. В связи с быстрым метаболизмом кетопрофена его биологический T1/2 составляет менее 2 ч.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

• ревматоидный артрит,
• серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит /болезнь Бехтерева/, псориатический артрит, реактивный артрит /синдром Рейтера/),
• подагра, псевдоподагра,
• остеоартроз.

Болевой синдром:

• головная боль,
• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит,
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром,
• альгодисменорея,
• болевой синдром при онкологических заболеваниях.

• бронхиальная астма, ринит, крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП,
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
• НЯК, болезнь Крона,
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови,
• выраженная печеночная недостаточность,
• выраженная почечная недостаточность,
• прогрессирующие заболевания почек,
• некомпенсированная сердечная недостаточность,
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования,
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение),
• хроническая диспепсия,
• повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП.

С осторожностью: следует назначать препарат при язвенной болезни в анамнезе, бронхиальной астме в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях, заболеваниях периферических артерий, дислипидемиях, печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени, почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин).

Частота возникновения побочных реакций:

• Очень распространенные ( > 10%).
• Распространенные ( > 1%, но < 10%).
• Нераспространенные ( > 0,1%, но < 1%).
• Редкие ( > 0,01%, но < 0,1%).
• Очень редкие ( < 0,01%).

Со стороны пищеварительной системы: распространенные - диспепсия (тошнота, метеоризм, диарея или запор, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту; нераспространенные (при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени); редкие - перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, кровотечение из ЖКТ, транзиторное повышение уровня ферментов печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: распространенные - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения; редкие - мигрень, периферическая невропатия; очень редкие - галлюцинации, дезориентация, расстройство речи.

Со стороны органов чувств: редкие - шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.

Со стороны системы кроветворения: снижение агрегации тромбоцитов; редкие - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: редкие - нарушение функции почек, интерстициальные нефрит, нефротический синдром, гематурия (при длительном приеме НПВС и диуретиков).

Аллергические реакции: распространенные - зуд, крапивница; нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Прочие: редкие - кровохарканье, метроррагия.

Кетопрофен уменьшает действие диуретиков, антигипертензивных средств.

Усиливает действие пероральных гипогликемических препаратов.

Усиливает действие некоторых противосудорожных средств (например, фенитоин).

При одновременном применении с другими НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений.

Риск развития нарушения функции почек повышается при одновременном приеме с диуретиками или ингибиторами АПФ.

При одновременном применении повышает концентрацию сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

Кетопрофен может уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВС следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Для купирования острого болевого синдрома препарат вводят в/м по 2 мл 1-2 раза/сут.

Длительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней.

После достижения необходимого эффекта препарат назначают в форме капсул, таблеток или суппозиториев.

Симптомы: рвота, мелена, судороги, тошнота, боли в животе, рвота с кровью, почечная недостаточность, нарушение сознания, угнетение дыхания, нарушение функции почек.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проводят симптоматическую терапию. Показано применение блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторов простагландинов, ингибиторов протонового насоса. Специфического антидота нет.

Кетонал можно запивать молоком или принимать с антацидными препаратами с целью уменьшения частоты желудочно-кишечных расстройств (молоко и антациды не влияют на всасывание кетопрофена).

При длительном применении НПВП необходимо следить за состоянием крови, а также функции печени и почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости.

Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Кетонала в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме препарата Кетонал®, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.