Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство
Код АТХ С03СА01

Фармакологическое действие

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Ci-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность - около 80 % с незначительными индивидуальными вариациями.

Связь с белками плазмы - более 99%. Кажущийся объем распределения составляет 16 литров.

Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием трех метаболитов (M1, МЗ и М5).

Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. В среднем около 83% от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1- 12%, МЗ - 3%, М5 - 41%)

При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

• повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам; анурия;
• печеночная кома и прекоматозное состояние;
• почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
• артериальная гипотензия;
• аритмии;
• беременность;
• период лактации (нет данных о применении в период лактации);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете.

• Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при гипокалиемии и гипомагниемии;
• при одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия;
• усиливает действие гипотензивных средств;
• торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов. токсичность препаратов цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития;
• торасемид может усиливать действие кураресодержащих миорелаксантов и теофиллина;
• при применении больших доз салицилатов их токсическое действие может усиливаться;
• торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств;
• последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его);
• нестероидные противовоспалительные препараты и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
• колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных)

• При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
• До назначения Диувера следует проводить коррекцию водно-электролитного баланса.
• С осторожностью принимать при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты.
• При наличии сахарного диабета типа 1 или 2 необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять автомобилем и опасными механизмами
Во время лечения Диувером пациенты должны воздерживаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими концентрации внимания.