К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

1 флакон препарата содержит:

действующее вещество: теноксикам – 20,00 мг;

вспомогательные вещества: маннитол - 66,00 мг, натрия дисульфит - 2,10 мг, динатрия эдетат - 0,22 мг, трометамол - 3,40 мг, 1 М раствор натрия гидрок-сида - до pH 9,8 ± 0,2.

1 ампула растворителя содержит:  вода для инъекций – 2,0 мл.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АС02 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. Механизм действия основан на угнетении активности изоферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в хрящевой ткани человека.

Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Фармакокинетика

Всасывание.

Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%.

Распределение.

Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2 часа. Отличительной особенностью теноксикама является низкий системный клиренс и длительный период полувыведения - 72 часа, что клинически проявляется большой продолжительностью действия. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.

 Выведение.

1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

- ревматоидный артрит;
- остеоартрит;
- анкилозирующий спондилит;
- суставной синдром при обострении течения подагры;
- бурсит;
- тендовагинит;
- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;
- боль при травмах, ожогах;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармли-вания противопоказано.

Фертильность
Препарат не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть, в связи с его отрицательным действием на фертильность. Пациенткам с беспло-дием (в том числе проходящим обследование) рекомендуется отменить пре-парат. 

- гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствитель-ности к ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в ста-дии обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение (в том числе и в анамнезе);
- воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);
- прогрессирующее заболевание почек;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего по-липоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе и в анамнезе);
- установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронар-ных артерий;
- беременность, период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.

С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, наличие инфекции Helicobacter pylori, заболе-вания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недо-статочность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недо-статочность (ХСН), артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), возраст пациентов старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипиде-мия/гиперлипедимия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, алкоголизм, длительное использование НПВП, тяжелые соматиче-ские заболевания, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани), одновременный при-ем глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кисло-ты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотинина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (от > /100, < 1/10); нечасто (>1/1000, < 1/100); редко (>1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), не установлено.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто – диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени;

редко – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко – сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны центральной нервной системы:

часто – головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

часто – кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема;

очень редко - фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

часто – повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Со стороны органов кроветворения:

часто – агранулоцитоз, лейкопения,

редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:

часто – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы (АСТ), гамма-глютамилтранспептидазы (гамма–ГТ) и уровня билирубина в сыворотке.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» транса-миназ, удлинение времени кровотечения.

На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.

Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других ан-тикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при сов-местном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальной стадии применения препарата.
Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответ-ственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта).
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо пом-нить при совместном применении с такими диуретиками у больных с хрони-ческой сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.
Сердечные гликозиды при приеме совместно с НПВП могут усиливать сер-дечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и уве-личивать плазменный уровень сердечных гликозидов. Не было отмечено воз-можного взаимодействия с дигоксином.
Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью при-менять теноксикам одновременно с циклоспорином или такролимусом в свя-зи с увеличением риска развития нефротоксичности.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барби-тураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уве-личивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами об-ратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим па-циенты, получающие терапию литием, должны чаще контролировать концен-трацию лития в крови.
НПВП не должны применяться в течение 8-12 дней после применения мифе-пристона, т.к. могут уменьшать его эффект.
С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрекса-том, НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его ток-сичность.
Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином. 
Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судо-рог.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксика-мом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота.
Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.

Для внутримышечного или внутривенного введения.
Внутримышечное или внутривенное введение применяется для кратковре-менного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы тенок-сикама.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После при-готовления иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают глубоко. Дли-тельность внутривенного введения не должна составлять менее 15 секунд.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эро-зивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций орга-низма). Гемодиализ малоэффективен.

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или уплотненная масса от желто-го до зеленовато-желтого цвета.
Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).
При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.
Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвер-жденной ишемической болезнью сердца и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.
Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат принимать не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. 
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.  

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышеч-ного введения 20 мг.

Первичная упаковка. 
Лиофилизат, содержащий 20 мг действующего вещества, помещают во фла-кон из бесцветного стекла I гидролитического класса, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатой комбинированным алюминиевым колпач-ком типа «flip off» с пластиковой крышечкой. На флакон наносят этикетку.
Растворитель (вода для инъекций): по 2 мл в ампулу бесцветного стекла I гидролитического класса, с кольцом излома. На ампулу наносят этикетку.

Вторичная упаковка. 
1 флакон с лиофилизатом и 1 ампулу с растворителем помещают в контур-ную ячейковую упаковку.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицин-скому применению помещают в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.
Не применять по истечении срока годности. 

Теноксикам

По рецепту

лиофилизат д/приг раствора для в/в и в/м введ

Артрит, Невралгия, Боль в суставах (артралгия), Миалгия (боль в мышцах)

лиофилизат д/приг раствора для в/в и в/м введ