КРКА-РУС, Россия

1 капсула содержит:
Действующее вещество: Орсотен®, полуфабрикат-гранулы 112,80 мг [Действующее вещество полуфабрикатагранул: орлистат 60,0 мг Вспомогательное вещество полуфабриката-гранул: целлюлоза микрокристаллическая (тип 200)]
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 200)
Твердые желатиновые капсулы:
Корпус: титана диоксид (E171), желатин 
Крышечка: титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), желатин

Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения ожирения, кроме диетических продуктов; препараты для лечения ожирения  периферического действия
Код АТХ: А08АВ01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные
кислоты и моноглицериды. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела.
Терапевтическое действие препарата осуществляется, таким образом, без всасывания в системный кровоток. По результатам клинических исследований орлистат, принимаемый ежедневно в дозе 60 мг 3 раза в день, блокирует абсорбцию примерно 25 % жиров, входящих в дневной рацион.
Наряду со снижением массы тела, при длительном приеме орлистата в дозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии, концентрация общего холестерина и концентрация холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в плазме крови. После 6 месяцев терапии орлистатом в дозе 60 мг средняя концентрация общего холестерина в плазме крови снижается в среднем на 2,4 %, холестерина ЛПНП –
на 3,5 %. Окружность талии через 6 месяцев приема препарата уменьшается, в среднем, на 4,5 см.

Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание препарата минимально.
Выведение
Около 97 % принятой внутрь дозы препарата выделяется через кишечник, 83 % из этого количества – в неизмененном виде.
Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2 % принятой дозы. Препарат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением аналогично.

Снижение избыточной массы тела у взрослых пациентов (старше 18 лет) с индексом массы тела (ИМТ) более 28 кг/м2. Применяется только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30 % суточной калорийности рациона в виде жиров.

Препарат Орсотен® слим противопоказан при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.
Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата Орсотен® слим в период грудного вскармливания противопоказано.

- Гиперчувствительность к орлистату и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
- Синдром хронической мальабсорбции.
- Холестаз.
- Одновременное применение циклоспорина.
- Одновременное применение непрямых антикоагулянтов (варфарина).
- Одновременное применение ситаглиптина.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Дети и подростки в возрасте до 18 лет.

Нежелательные реакции при приеме орлистата, как правило, наблюдались со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обусловлены фармакологическим действием препарата.
Возможные нежелательные реакции при применении орлистата распределены по системно-органным классам (СОК) с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).
Ниже указана частота нежелательных реакций со стороны различных органов и систем.
В ходе клинических исследований по изучению применения орлистата в дозе 60 мг продолжительностью от 18 до 24 месяцев были установлены нежелательные реакции со стороны ЖКТ, которые в целом были легкими и обратимыми. Обычно они проявлялись в начале лечения. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.
Нарушения психики:
часто –тревожность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм;
часто – боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.
Выявленные нежелательные реакции со стороны ЖКТ были в целом легкой степени и транзиторные. Они, как правило, возникали в начале терапии (в течение первых 3 месяцев); у большинства пациентов развивался только один эпизод.
Пострегистрационные исследования
В ходе пострегистрационного применения орлистата были отмечены нижеперечисленные нежелательные реакции, частота развития которых определена как «частота неизвестна».
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, кожную сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксию.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатит (в том числе серьезные случаи, требующие трансплантации печени или приводящие к летальному исходу), повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезная сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия может привести к развитию почечной недостаточности.
Лабораторные и инструментальные данные: снижение концентрации протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) в плазме крови у пациентов, принимавших орлистат одновременно с непрямыми антикоагулянтами.

Циклоспорин 
В нескольких исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия циклоспорина при его одновременном применении с орлистатом сообщалось об уменьшении концентрации циклоспорина в плазме крови. Потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
Непрямые антикоагулянты
При одновременном применении варфарина или других антикоагулянтов для приема внутрь с орлистатом могут изменяться значения МНО. Одновременное применение орлистата и варфарина или других антикоагулянтов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Пероральные контрацептивные препараты 
В специальных исследованиях лекарственных взаимодействий было показано отсутствие взаимодействия при одновременном приеме пероральных контрацептивных препаратов и орлистата. Однако орлистат может опосредованно снижать доступность пероральных
контрацептивных препаратов и в некоторых случаях привести к наступлению нежелательной беременности. При тяжелой диарее рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.
Левотироксин
При одновременном приеме орлистата и левотироксина может развиться гипотиреоз и/или снижение эффективности контроля гипотиреоза. Это может быть обусловлено снижением всасывания солей йода и/или левотироксина.
Противоэпилептические лекарственные препараты
У пациентов, получавших одновременно с орлистатом противоэпилептические лекарственные препараты (например, вальпроевую кислоту, ламотриджин), были зарегистрированы случаи возникновения судорог, в развитии которых нельзя исключать причинно-следственную связь с лекарственным взаимодействием. Орлистат может уменьшать всасывание противоэпилептических лекарственных препаратов, приводя к
развитию судорог.
Антиретровирусные препараты
Исходя из пострегистрационных и литературных данных, орлистат может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции), и негативно влиять на эффективность антиретровирусных препаратов, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции.
Жирорастворимые витамины
Прием орлистата может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин).
Акарбоза
Учитывая отсутствие исследований, изучающих фармакокинетические взаимодействия, одновременное применение орлистата с акарбозой не рекомендуется.
Амиодарон 
При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в  плазме крови после однократного приема. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна. Возможна необходимость коррекции дозы амиодарона на фоне терапии орлистатом.
Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Антидепрессанты, нейролептики (включая литий) и бензодиазепины 
Сообщалось о случаях снижения эффективности антидепрессантов, нейролептиков (включая литий) и бензодиазепинов, прием которых совпадал с началом лечения орлистатом у ранее хорошо контролируемых пациентов. Следовательно, лечение орлистатом следует начинать только после тщательной оценки его возможного влияния у этих пациентов.
Отсутствие взаимодействия
Орлистат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином, аторвастатином, правастатином, фибратами, бигуанидами, дигоксином, нифедипином, лозартаном и этанолом.

Режим дозирования
Рекомендованная доза препарата Орсотен® слим составляет 60 мг (1 капсула) 3 раза в сутки с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира.
Максимальная суточная доза препарата Орсотен® слим составляет 180 мг (не более 3 капсул в сутки). Орлистат следует принимать только в рекомендуемых дозах.
Длительность терапии – не более 6 месяцев. Соблюдение диеты и режима физических нагрузок рекомендуется начинать до начала приема препарата Орсотен® слим.
Если после 12 недель терапии не наблюдается снижения массы тела (то есть снижение массы тела менее 5 % от исходного значения), пациенту необходимо проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего продолжения терапии орлистатом.
Способ применения 
Внутрь. Капсулу следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Если пациент пропускает прием пищи или если пища не содержит жира, то прием препарата Орсотен® слим можно пропустить.

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев увеличения частоты дозозависимых нежелательных реакций не отмечено.
В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата в пострегистрационный период указания на нежелательные реакции либо отсутствуют, либо они аналогичны тем, которые могут быть после приема рекомендованных доз препарата.
В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований системные эффекты, связанные с ингибированием липазы, как правило, быстро обратимы.

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы светло-желтого цвета. Содержимое капсул: микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета.
Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии орлистатом.
Во время приема орлистата необходимо придерживаться дробного, сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания с содержанием жира не более 30 % от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности как во время, так и после прекращения приема препарата.
Применение орлистата приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения орлистата содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.
Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ.
Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротин). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрации витаминов A,
D, Е, К и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.
Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом должны проконсультироваться с врачом и в случае необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации общего холестерина в плазме крови. Пациентам, принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом и в случае необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
В клинических исследованиях взаимодействия между пероральными контрацептивными препаратами и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.
Пациентам, страдающим заболеваниями почек, необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.
Пациентам, получающим лечение амиодароном, следует проконсультироваться с врачом перед началом терапии орлистатом.
Пациентам следует прекратить прием орлистата и обратиться к врачу в случае появления таких симптомов, как желтушное окрашивание склеры или кожи, кожный зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.
При одновременном применении орлистата и левотироксина может развиться гипотиреоз и/или снижение эффективности контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим левотироксин, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения, так как может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина в разное время, а также, возможно, потребуется коррекция дозы левотироксина.
Пациентам, принимающим противоэпилептические лекарственные препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, так как они должны находиться под наблюдением на предмет возможных изменений в частоте возникновения и степени тяжести судорог. В этих случаях можно рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических лекарственных препаратов в разное время.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом до начала одновременного применения орлистата и антиретровирусных препаратов. Орлистат может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции и может негативно влиять на эффективность антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Орсотен® слим не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Капсулы, 60 мг.
По 21 капсуле в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной контурной ячейковой упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.

Орлистат

капсулы