Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: гастропротекторное средство.

Код АТХ: A02BХ14

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Ребамипид повышает содержание простагландина (Pg) Е2 в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также повышает содержание простагландинов Pg E2 и Pg I2 в желудочном соке. Оказывает цитопротекторное действие в отношении слизистой оболочки ЖКТ, препятствует возможному повреждающему действию этанола, кислот и щелочей, ацетилсалициловой кислоты.

Способствует активации энзимов, ускоряющих биосинтез высокомолекулярных гликопротеинов, и повышает содержание слизи на поверхности стенок слизистой оболочки ЖКТ. Способствует улучшению кровоснабжения слизистой оболочки ЖКТ, активизирует ее барьерную функцию, активизирует щелочную секрецию желудка, усиливает пролиферацию и обмен эпителиальных клеток ЖКТ, очищает слизистую от гидроксильных радикалов и подавляет супероксиды, продуцируемые полиморфноядерными лейкоцитами и нейтрофилами в присутствии Helicobacter pylori, защищает слизистую оболочку ЖКТ от поражения бактериями и повреждающего воздействия на слизистую нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Абсорбция при приеме внутрь – высокая.

Распределение

После приема в дозе 100 мг пик концентрации в плазме крови (С_max) достигается приблизительно через 2 ч и составляет 340 нг/мл.

В опытах in vitro показано, что от 98,4 % до 98,6 % препарата связывается белками плазмы.

Биотрансформация и элиминация

Период полувыведения (Т_1/2) равен приблизительно 1,0 ч. Повторные приемы препарата не приводят к его кумуляции в организме. Приблизительно 10 % препарата выводится почками, преимущественно в неизменном виде. При приеме в дозе 600 мг удается выделить следы гидроксилированного метаболита.

Резюме профиля безопасности

Оценка нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - < 1/10); нечасто (≥1/1000 - < 1/100); редко (≥1/10000 - < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основе имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, гранулоцитопения; частота неизвестна - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактоидные реакции, анафилактический шок, кожный зуд, кожная сыпь, экзематозные высыпания, другие симптомы гиперчувствительности; частота неизвестна - крапивница.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - онемение языка и кожных покровов, головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны сердца: редко - отеки (вызванные задержкой жидкости), сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель, респираторный дистресс-синдром (одышка, учащенное дыхание, синеватая окраска кожи.)

Желудочно-кишечные нарушения: редко - запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, изжога, боль в области живота, отрыжка, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - признаки дисфункции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение сывороточной глютаминовой аланинаминотрансферазы (АЛТ) и сывороточной глютаминовой аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - покраснение кожи лица, алопеция (выпадение волос).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - нарушение менструального цикла, гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - повышенная жажда, повышение уровня остаточного азота.