1 мл препарата содержит: 

Действующее вещество:

пентоксифиллин - 20 мг. 

Вспомогательные вещества: 

натрия хлорид - 6 мг, 

натрия дигидрофосфат дигидрат - 1 мг, 

1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,0-8,0, 

вода для инъекций - до 1 мл.

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. 

Фармакокинетика 

Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. 

Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной). Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов. 

Экскретируется преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

- Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения); 

- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно); - острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе); 

- состояния после геморрагического или ишемического инсульта; 

- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза); - нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также к любому вспомогательному веществу препарата;

- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; 

- недавно перенесенный инфаркт миокарда; 

- гемодинамически значимые нарушения ритма сердца; 

- неконтролируемая артериальная гипотензия; 

- массивные кровотечения (риск усиления кровотечения); 

- обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения); 

- кровоизлияния в головной мозг; 

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; 

- нарушение показателей свертывающей системы крови; 

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). 

С осторожностью: 

Пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, геморрагическим диатезом, склонностью к кровотечениям (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности. Пациент Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами в связи с усилением действия последних. Беременность и лактация: Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен. При необходимости назначения пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко.

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (1/10); часто (1/100 до < 1/10); нечасто (1/1000 до < 1/100); редко (1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); 

частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: 

Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения. 

Редко: кровотечения (в т. ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.). 

Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто: реакции гиперчувствительности. 

Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок. 

Нарушения психики: 

Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница. 

Нарушения со стороны нервной системы: 

Нечасто: головокружение, тремор, головная боль. 

Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения: 

Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит. 

Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза. 

Нарушения со стороны сердца: 

Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия. 

Редко: стенокардия, одышка. 

Нарушения со стороны сосудов: 

Часто: гиперемия кожи лица. 

Редко: снижение артериального давления, периферические отеки. 

Очень редко: повышение артериального давления. 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея. 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: 

Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз. 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: 

Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница. 

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение. 

Общие расстройства и нарушения в месте введения: 

Нечасто: повышение температуры тела.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефаллоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. 

При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. 

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином. 

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

Внутривенно и внутриартериально. 

При проведении инфузии пациент должен находиться в положении "лежа". Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера (длительность введения - 90-180 минут). 100 мг пентоксифиллина должны вводиться внутривенно в течение как минимум 60 минут. 

Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной - 300 мг/сут. Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость введения -10 мг/мин). 

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают 50-70% обычной дозы. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). 

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением. 

Порядок работы с полимерной ампулой: 

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко. 

2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан. 

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой. 

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое. 

5. Надеть иглу на шприц.

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи"). 

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. 

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита. 

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга. 

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. 

Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае. Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл - 11,8 мг).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: 

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.