Линкомицин гидрохлорид моногидрат в пересчете на линкомицин основание — 300 г.

Вспомогательные вещества:

Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), раствор натра едкого, вода для инъекций до 1 л.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий: аэробных — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу); Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих бактерий Clostridium spp. Линкомицин активен также в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Mycoplasma spp. Не чувствительны к линкомицину большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

После парентерального введения препарат быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, кроме спинномозговой жидкости, высокие концентрации достигаются в костной ткани, желчи, моче.

Линкомицин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко.

Связывание с белками с повышением концентрации понижается.

Период полувыведения:

В норме период полувыведения составляет 5,4 часа (4–6 часов). Однако, этот период может удлиняться при нарушении функции печени и/или почек.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови:

при внутримышечном введении — 0,5 часа;

при внутривенном введении — к концу инфузии.

Выведение: с почками и желчью. После внутримышечного введения препарата в течение 24 часов в среднем выводится в неизменном виде с мочой 10–47%, после внутривенного введения — 13–72% дозы. При проведении гемодиализа препарат из крови не удаляется.

Применяют линкомицин при лечении септических состояний, вызванных стафилококками и стрептококками, при острых и хронических остеомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, отитах и других инфекциях, вызванных чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами, особенно при инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам.

Вследствие того, что линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови, при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, а также в редких случаях апластическая анемия и панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса. При внутривенном введении возможен тромбофлебит.

Прочие: снижение артериального давления, головокружение, слабость (при быстром в/в введении).

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия, с аминогликозидами — синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно‑мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Фармацевтическое взаимодействие: линкомицин несовместим с канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Применяют линкомицина гидрохлорид внутримышечно и внутривенно.

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая — 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов. Детям назначают в суточной дозе 10–20 мг/кг независимо от возраста.

Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60–80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30% раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя.

Продолжительность лечения 7–14 дней; при остеомиелите курс лечения до 3 недель и более.

Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями 12 часов.

При длительном применении препарата необходим систематический контроль функции почек и печени. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Во избежание развития уплотнения в месте инъекции и асептического абсцесса необходимо вводить препарат глубоко внутримышечно.