1 таб.левотироксин натрия75 мкг

Вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфата дигидрат,

целлюлоза микрокристаллическая,

карбоксиметилкрахмал натрия (тип А),

декстрин,

глицериды длинноцепочечные парциальные.

Синтетический препарат гормона щитовидной железы, левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ.

В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь левотироксин всасывается почти исключительно из верхнего отдела тонкой кишки. Абсорбируется до 80% от принятой дозы. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию левотироксина. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином) более чем на 99%. В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов.

Метаболизм

Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени).

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и с желчью.

T1/2 составляет 6-7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Гипотиреоидные состояния различной этиологии (в т.ч. обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), профилактика рецидива узлового зоба после резекции щитовидной железы, диффузный эутиреоидный зоб; диффузный токсический зоб - после создания эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии); рак щитовидной железы после оперативного лечения (с целью подавления рецидива опухоли и в качестве заместительной терапии), в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит.

В период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином натрия, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина.

Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании.

Применение при беременности в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

Категория действия на плод по FDA - A.

В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача.

Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата L-Тироксин Берлин-Хеми дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.

• Гиперчувствительность;
• нелеченный тиреотоксикоз;
• острый миокардит;
• острый инфаркт миокарда;
• повышенное артериальное давление;
• нелеченная недостаточность коры надпочечников (должна быть скомпенсирована до начала терапии).

• Тахикардия;
• нарушение сердечного ритма;
• боль за грудиной;
• тремор;
• беспокойство;
• инсомния;
• гипергидроз;
• снижение массы тела;
• диарея;
• алопеция;
• нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе);
• расстройство функции почек у детей; 
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).

Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.

Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина и Т4.

Соматотропин при одновременном применении с левотироксином может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать повышения дозы.

Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции, что может привести к снижению эффективности препарата.

Амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин оказывают влияние на синтез, секрецию, распределение и метаболизм препарата.

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

L-Тироксин Берлин-Хеми в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза пациентам моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L-Тироксин Берлин-Хеми назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; пациентам старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0.9 мкг/кг массы тела. При значительном ожирении расчет следует делать на "идеальную массу тела".

Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозеПациенты без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 летНачальная доза: 
женщины - 50-100 мкг/сут,
мужчины - 50-150 мкг/сутПациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 летНачальная доза - 25 мкг/сут.
Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации уровня ТТГ в крови.
При появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний.Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреозаВозрастСуточная доза тироксина (мкг)Доза тироксина в расчете на массу тела (мкг/кг)0-6 месяцев25-5010-156-24 месяцев50-758-10от 2 до 10 лет75-1254-6от 10 до 16 лет100-2003-4> 16 лет100-2002-3ПоказанияРекомендуемые дозы L-Тироксин Берлин-Хеми (мкг/сут)Лечение эутиреоидного зоба50-200Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреодиного зоба50-200В комплексной терапии тиреотоксикоза50-100Супрессивная терапия рака щитовидной железы150-300Тест тиреоидной супрессииЗа 4 недели до тестаЗа 3 недели до тестаЗа 2 недели до тестаЗа 1 неделю до теста50-7575-100150-200150-200

Для точного дозирования препарата следует использовать наиболее подходящую дозировку препарата L-Тироксин Берлин-Хеми (50, 75, 100, 125 или 150 мкг).

При тяжелом длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 25 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 25 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют уровень ТТГ в крови. При гипотиреозе L-Тироксин Берлин-Хеми принимают, как правило, в течение всей жизни.

При тиреотоксикозе L-Тироксин Берлин-Хеми применяют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, снижение аппетита, снижение массы тела, диарея.

Лечение: может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы. Антитиреоидные средства назначать не рекомендуется.

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию ГКС следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к вождению транспортных средств и работе, требующей повышенной концентрации внимания.

Таблетки