Производитель: ЗАМБОН СВИТЦЕРЛАНД ЛТД., Швейцария
Действующее вещество: Ацетилцистеин
В наличии
Фармакотерапевтическая группа. Муколитическое средство.
Код АТХ: R05CB01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты.Кроме того снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при гнойной мокроте, слизисто-гнойной и слизистой мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, обеспечивая, таким образом, защиту для клеток.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика.
Флуимуцил хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы - 50%. T1/2 - около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.
Далее в таблице нежелательные реакции перечислены по системноорганному классу и частоте проявления (очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до < 1/10), нечасто (от >1/1000 до < 1/100), редко (от >1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (не подлежит оценке на основании имеющихся данных).
По каждой группе частоты, нежелательные явления представлены в порядке убывающей серьезности.
Системно-органный класс |
Нежелательные реакции |
|||
|
Нечасто (> 1/ 1000 - < 1/100) |
Редко (< 1/ 10000 - < 1/ 1000) |
Очень редко (< 1/10000) |
Не известно |
Нарушения со стороны иммунной системы |
Гиперчувствительность |
|
Анафилактичес кий шок, анафилактичес кая / анафилактоидная реакция |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Г оловная боль |
|
|
|
Нарушения со стороны органов слуха и внутреннего уха |
Шум в ушах |
|
|
|
Нарушения со стороны сердца |
Тахикардия |
|
|
|
Нарушения со стороны сосудистой системы |
|
|
Кровотечение |
|
Нарушения, касающиеся органов дыхания, грудной клетки и средостения |
|
Бронхоспазм диспноэ |
|
|
Желудочно-кишечные нарушения |
Рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота |
Диспепсия |
|
|
Нарушения, касающиеся кожи и подкожных тканей |
Крапивница, сыпь, ангионеврот ический отек,зуд |
|
|
|
Общие нарушения и состояния в месте применения |
Пирексия |
|
|
Отек лица |
Анализы и исследования |
Пониженное артериальное давление |
|
|
|
В очень редких случаях сообщалось о проявлении таких серьезных кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, в хронологической зависимости от применения ацетилцистеина.
В большинстве случаев, по меньшей мере, один одновременно принимаемый препарат мог быть вовлечен в запуск вышеуказанных слизисто-кожных синдромов. По этой причине следует незамедлительно обращаться к врачу при возникновении каких-либо новых изменений кожи или слизистой оболочки, и незамедлительно прекращать прием ацетилцистеина.
Снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина подтверждалось различными исследованиями. Клиническое значение до сих пор не установлено.
0
Общий рейтинг на основе 0 отзывов наших покупателей
Бренд: Флуимуцил
Производитель: ЗАМБОН СВИТЦЕРЛАНД ЛТД., Швейцария
Действующее вещество: Ацетилцистеин
Дата публикации 05.04.2022 Про вселенскую пользу полиненасыщенных жирных кислот не слышал только ленивый. И многие регулярно принимают витами...
Дата публикации 05.04.2022 Дрожжи — это живые организмы, одноклеточные грибы. Они есть практически на любой на кухне, где используются для вы...