Грибковые поражения кожи и слизистых .

Крем для наружного применения

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат.

Тербинафин представляет собой аллиламиновое производное. Обладает широким спектром противогрибкового действия. В терапевтических концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Скваленэпоксидаза не относится к системе цитохрома Р 450 , поэтому тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При наружном применении тербинафин активен в отношении: дерматофитов - Trichophyton. Microsporum. Epidermophyton; дрожжеподобных грибов рода Candida, например: Candida albicans.

При наружном применении тербинафин также активен в отношении: Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении крема всасывается менее 5% дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. При наружном применении быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах и ногтях.

Тербинафин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Большинство неактивных метаболитов (71%) выводится с мочой, меньшая часть (22%) - с калом.

T _1/2 составляет от 11 до 17 ч. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции печени или почек скорость выведения тербинафина из организма может снижаться.

Таблетки 250 мг

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат. Тербинафин представляет собой аллиламиновое производное. Обладает широким спектром противогрибкового действия.

В терапевтических концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении: дерматофитов - Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton; дрожжеподобных грибов: Рода Candida: Candida albicans; некоторых диморфных грибов. Pityrosporum orbiculare: Malassezia furfur.

Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Скваленэпоксидаза не относится к системе цитохрома Р450, поэтому тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг C _max в плазме достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность тербинафина.

При местном применении крема всасывается менее 5% дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. При наружном применении быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах и ногтях. В течение первых нескольких недель после начала приема препарата внутрь тербинафин накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Тербинафин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Большинство неактивных метаболитов (71%) выводится с мочой, меньшая часть (22%) - с калом.

T _1/2 составляет от 11 до 17 ч. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции печени или почек скорость выведения тербинафина из организма может снижаться.

Крем для наружного применения

Действующее вещество: тербинафин 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, бензиловый спирт, сорбитана моностеарат, цетилпальмитат, цетиловый спирт, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%), полисорбат 60, изопропил миристат, вода очищенная.

15 г туба.

Таблетки 250 мг

Действующее вещество: тербинафин 250 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101 и РН 102), гипромеллоза, карбоксиметилцеллюлоза типа "А", силикон коллоидный безводный, магния стеарат.

14 или 28 шт в упаковке.

Следует соблюдать осторожность при использовании пациентам с нарушением функции печени и почек. При совместном применении препарата Тербизил в виде таблеток с и доза его должна быть скорректирована. С осторожностью при совместном использовании с антидепрессантами и бета-блокаторами .

Крем для наружного применения

Лекарственное взаимодействие Тербизила в форме крема не описано.

Таблетки 250 мг

Тербизил обладает незначительной способностью замедлять или увеличивать клиренс препаратов, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р 450 (циклоспорин, толбутамид, пероральные контрацептивы).

Выведение тербинафина могут ускорять препараты, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (рифампицин).

Препараты, ингибирующие изоферменты цитохрома Р 450 (циметидин), замедляют выведение тербинафина. При необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы Тербизила.

Крем для наружного применения

Данных о передозировке тербинафина при местном применении нет.

Таблетки 250 мг

Симптомы: тошнота, рвота , боли в низу живота.

Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Крем для наружного применения

Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания. Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.

Тербизил в форме крема применяют 1-2 раза/сутки; при кандидозе кожи и разноцветном лишае - до 2 раз/сутки. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), крем можно наносить под повязку.

Средняя продолжительность применения крема:

• при дерматомикозе туловища, ног - 1-2 недели;
• при дерматомикозе стоп - 2-4 недели;
• при кандидозе кожи - 1-2 недели;
• при разноцветном лишае - 2 недели.

Применение у пациентов пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста Тербизил назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Применение при нарушении функции печени или почек

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек ( клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Таблетки 250 мг

• Взрослым назначают по 250 мг 1 раз/сутки.
• Детям с массой тела более 40 кг по 250 мг 1 раз/сутки.

При онихомикозе

Продолжительность эффективного лечения составляет 6-12 недель и определяется скоростью роста здорового ногтя. В некоторых случаях (при медленном росте ногтя) курс лечения может быть более длительным. Длительность терапии может зависеть и от других факторов: возраста больного, наличия сопутствующего заболевания, состояния ногтей в начале курса лечения. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Рекомендуемая продолжительность лечения

При дерматомикозах стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2-6 недель.

При дерматомикозе туловища, голеней - 2-4 недели.

При микозах волосистой части головы - 4 недели (но при заражении Microsporum canis может быть более длительное).

Крем для наружного применения

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и лактация (грудное вскармливание).

Таблетки 250 мг

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 2 лет.

Крем для наружного применения

Следует учитывать, что если в процессе лечения Тербизилом у больного отмечаются нарушения функции печени (слабость, тошнота неясной этиологии, отсутствие аппетита, желтуха , потемнение мочи или осветление кала) препарат следует отменить.

Во время лечения необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз.

Тербизил в форме крема предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. При попадании крема в глаза необходимо промыть их большим количеством воды и, при необходимости, проконсультироваться с врачом.

При лечении Тербизилом следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье или обувь).

Следует иметь в виду, что нерегулярное применение или преждевременная отмена препарата приводит к рецидиву заболевания.

Если через 2 недели применения препарата в форме крема улучшения не наблюдается, следует уточнить диагноз и чувствительность возбудителя к тербинафину.

Применение у детей

Назначение крема детям возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек ( клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Таблетки 250 мг

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить вдвое

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек ( КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Следует учитывать, что если в процессе лечения Тербизилом у больного отмечаются нарушения функции печени (слабость, тошнота неясной этиологии, отсутствие аппетита, желтуха, потемнение мочи или осветление кала) препарат следует отменить.

Во время лечения необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз.

При лечении Тербизилом следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье или обувь).

Следует иметь в виду, что нерегулярное применение или преждевременная отмена препарата приводит к рецидиву заболевания.

Повышенная чувствительность к препарату Тербизил.

Крем для наружного применения

• Грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами, такими как: Trichophyton, в т.ч.: Trichophyton rubrum. Trichophyton mentagrophytes. Trichophyton verrucosum. Trichophyton violaceum. Microsporum canis. Epidermophyton floccosum.
• Инфекции кожи, вызванные дрожжеподобными грибами, главным образом рода Candida (например, Candida albicans).
• Разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Таблетки 250 мг

• Онихомикозы;
• микозы кожи;
• тяжелые распространенные микозы (тела, ног, стоп);
• микозы волосистой части головы, вызванные дерматофитами.

• аллергические реакции
• потеря аппетита
• тошнота, боли в животе, диарея
• головная боль
• нарушение картины крови.

Противогрибковое средство.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C.

Хранить в местах недоступных для детей.

Крем для наружного применения - 5 лет; таблетки 250 мг - 2 года.