1 г крема для наружного применения содержит:

Активное вещество:

 тербинафин 10 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия гидроксид,

бензиловый спирт,

сорбитана моностеарат,

цетилпальмитат,

цетиловый спирт,

цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%),

полисорбат 60,

изопропил миристат,

вода очищенная.

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат.

Тербинафин представляет собой аллиламиновое производное. Обладает широким спектром противогрибкового действия. В терапевтических концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Скваленэпоксидаза не относится к системе цитохрома Р 450 , поэтому тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При наружном применении тербинафин активен в отношении: дерматофитов - Trichophyton. Microsporum. Epidermophyton; дрожжеподобных грибов рода Candida, например: Candida albicans.

При наружном применении тербинафин также активен в отношении: Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении крема всасывается менее 5% дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. При наружном применении быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах и ногтях.

Тербинафин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Большинство неактивных метаболитов (71%) выводится с мочой, меньшая часть (22%) - с калом.

T 1/2 составляет от 11 до 17 ч. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции печени или почек скорость выведения тербинафина из организма может снижаться.

• Грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами, такими как: Trichophyton, в т.ч.: Trichophyton rubrum. Trichophyton mentagrophytes. Trichophyton verrucosum. Trichophyton violaceum. Microsporum canis. Epidermophyton floccosum.
• Инфекции кожи, вызванные дрожжеподобными грибами, главным образом рода Candida (например, Candida albicans).
• Разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

В связи с тем, что данные о безопасности применения тербинафина у беременных женщин отсутствуют, Тербизил у данной категории пациентов применяют только в случаях, когда ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и лактация (грудное вскармливание).

Местные реакции: при применении крема редко - зуд, чувство жжения или гиперемия в месте нанесения (требующие прекращения терапии).

Лекарственное взаимодействие Тербизила в форме крема не описано.

Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания. Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.

Тербизил в форме крема применяют 1-2 раза/сутки; при кандидозе кожи и разноцветном лишае - до 2 раз/сутки. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), крем можно наносить под повязку.

Средняя продолжительность применения крема:

• при дерматомикозе туловища, ног - 1-2 недели;
• при дерматомикозе стоп - 2-4 недели;
• при кандидозе кожи - 1-2 недели;
• при разноцветном лишае - 2 недели.

Применение у пациентов пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста Тербизил назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Применение при нарушении функции печени или почек

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек ( клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Данных о передозировке тербинафина при местном применении нет.

Следует учитывать, что если в процессе лечения Тербизилом у больного отмечаются нарушения функции печени (слабость, тошнота неясной этиологии, отсутствие аппетита, желтуха , потемнение мочи или осветление кала) препарат следует отменить.

Во время лечения необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз.

Тербизил в форме крема предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. При попадании крема в глаза необходимо промыть их большим количеством воды и, при необходимости, проконсультироваться с врачом.

При лечении Тербизилом следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье или обувь).

Следует иметь в виду, что нерегулярное применение или преждевременная отмена препарата приводит к рецидиву заболевания.

Если через 2 недели применения препарата в форме крема улучшения не наблюдается, следует уточнить диагноз и чувствительность возбудителя к тербинафину.

Применение у детей

Назначение крема детям возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек ( клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Крем для наружного применения