1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

действующее вещество:

тиоктовая кислота — 300 мг;

вспомогательные вещества:

 крахмал картофельный,

аэросил А–300 (кремния диоксид коллоидный),

примеллоза (натрия кроскармеллоза),

кальция стеарат,

сахар молочный (лактоза),

целлюлоза микрокристаллическая,

масло касторовое,

селекоут AQ –01812 (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза),

полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400),

полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000),

титана диоксид,

железа оксид желтый,

хинолиновый желтый.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Улучшает трофику нейронов. Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации — 40–60 минут. Биодоступность — 30%.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения — 20–50 мин. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата Тиолепта.
• Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
• Детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

Обычно Тиолепта переносится хорошо.

Возможна диспепсия, в том числе тошнота, рвота, изжога.

В отдельных случаях возможно развитие кожных аллергических реакций (крапивница).

Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому при одновременном применении Тиолепта может снижать эффект цисплатина. После приема препарата Тиолепта утром применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.

При одновременном применении Тиолепта усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Алкоголь (этанол) снижает терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Назначают внутрь по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в день.

Таблетки Тиолепта принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность курса лечения определяет врач.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

В период лечения  пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций

Таблетки, покрытые оболочкой