Растовр для инфузий

Действующее вещество:

тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 12,00 мг;

Вспомогательные вещества:

 меглюмин (N-метил-D-глюкамин),

макрогол (полиэтиленгликоль 400),

повидон (коллидон® 17 РF или пласдон С-15),

вода для инъекций.

Метаболический препарат, представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В.

Фармакокинетика

Всасывание

После приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи снижает всасывание препарата. Биодоступность составляет 30%. Тmax - 40-60 мин.

Распределение

Обладает "эффектом первого прохождения через печень". Vd - около 450 мл/кг.

Метаболизм

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Выведение

Выводятся с мочой 80-90% тиоктовой кислоты и ее метаболитов . T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин.

— диабетическая полиневропатия;

— алкогольная полиневропатия.

— беременность;

— период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

— детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

После внутривенного введения Тиолепты возможны судороги, диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. 
Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно. 
Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). 
Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция).

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

При тяжелых формах диабетической и алкогольной полинейропатии препарат вводят внутривенно капельно, 600 мг (50 мл раствора 12мг/мл) 1 раз в день. В начале курса препарат вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем возможен переход на пероральную форму препарата (таблетки) в дозе 300 - 600 мг в сутки.

Препарат следует вводить медленно, не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 минуту. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения - не менее 12 минут).

При применении препарата Тиолепта флаконы раствора для инфузий помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.

Симптомы: до настоящего времени неизвестны.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.