Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) и анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код АТХ: М01АЕ51.

Фармакологические свойства

Комбинированный препарат. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм противовоспалительного действия ибупрофена обусловлен ингибированием активности циклогеназ (ЦОГ) с последующим подавлением синтеза простагландинов.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Ибупрофен хорошо абсорбируется из желудка. Тmax – около 1 часа. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Около 99 % связывается с белками плазмы. Ибупрофен медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы. Подвергается метаболизму в печени, главным образом путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. Имеет двухфазную кинетику элиминации. Период полувыведения (Т ? ) из плазмы составляет 2-3 часа. До 90 % дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1 % экскретируется в неизмененном виде с мочой и, в меньшей степени, с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 часа.

Парацетамол быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения С max через 0,5-2 часа. Равномерно распределяется в жидкостях организма. Связь с белками плазмы вариабельная в пределах 15 %. Проникает через ГЭБ. Подвергается метаболизму в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые при конъюгации с глутатионом образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. В метаболизме парацетамолa участвует изофермент CYP2E1. Т 1/2 1-4 часа. Выводится почками в виде конъюгатов, и только 3 % в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т1/2.

Для взрослых:

• болевой синдром средней интенсивности при трамвах (ушибы, растяжения, вывихи, переломы);
• послеоперационный период;
• альгодисменорея;
• зубная боль;
• невралгия;
• миалгия;
• люмбаго;
• фиброзит;
• тендовагинит;
• ревматоидный артрит;
• остеоартрит;
• анкилозирующий спондилит;
• синусит;
• тонзилит;
• головная боль;
• лихорадка.

Для детей (в качестве вспомогательного средства): тонзилит; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей.

• Повышенная чувствительность к ибупрофену, парацетамолу, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, а также к другим компонентам препарата;
• Указание в анамнезе на приступ бронхообструкции, крапивницу, ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты (салицилатами) или другими НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты: риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма).
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования
• Эрозивно-язвеннное поражение ЖКТ, активное желудочное кровотечение
• Воспалительные заболевания кишечника
• Состояние гипокоагуляции, цереброваскулярные кровотечения
• Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия;
• Беременность III триместр, период лактации;
• Детский возраст до 12 лет (данная лекарственная форма)

• Желудочно-кишечный тракт: НПВП гастропатия (тошнота, рвота, изжога, абдоминальные боли, запор, метеоризм, снижение аппетита, редко – изъязвления слизистой ЖКТ, в ряде случаев осложняются кровотечением и перфорацией), раздражение или сухость слизистой оболочки полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен,
• Гепато-билиарная система: гепатит
• Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
• Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями)
• Органы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
• Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
• Органы чувств: нарушение слуха (звон или шум в ушах), нарушение зрения (токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза, скотома)
• Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит
• Лабораторные показатели: время кровотечения, концентрация креатинина в сыворотке, активность печеночных «трансаминаз» (могут увеличиваться); концентрация глюкозы в сыворотке, клиренс креатинина, гемотокрит или гемоглобин (могут уменьшаться).

Лечение препаратом следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

.Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол)..Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения не рекомендуется прием алкоголя (этанола).

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать свертывающую систему крови.

Таблетки, покрытые оболочкой.