Действующее вещество:
сальбутамола сульфат 0,1205 мг
(в пересчете на сальбутамол 0,100 мг)
Вспомогательные вещества:
этанол (этанол абсолютированный) 1,9000 мг
норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан, хладон 134а) 27,1600 мг

Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство – β₂-адреномиметик селективный.

Код АТХ: R03АС02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Сальбутамол является селективным агонистом бета₂-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и  оказывает непродолжительное (от 4 до 6 часов) бронхорасширяющее действие на бета₂-адренорецепторы  с быстрым наступлением действия (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.

Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика

Всасывание

После проведения ингаляции 10-20 % дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остаётся в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившая в дыхательных путях, абсорбируется в лёгочные ткани и кровь, но не метаболизируется в лёгких.

Распределение

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.

Метаболизм

При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печёночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.

Выведение

Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4-6 часов. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до 4’-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками. Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 часов.

1. Бронхиальная астма
-купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении;
-предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
-применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

2. Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизему легких.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. При отсутствии реакции на сальбутамол у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой рекомендуется проводить терапию глюкокортикостероидами (ГКС) с целью достижения и поддержания контроля заболевания. Отсутствие реакции на терапию сальбутамолом может указывать на необходимость в срочной консультации врача или лечении.

• гиперчувствительность к сальбутамолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
• детский возраст до 2 лет;
• ведение преждевременных родов;
• угрожающий аборт.

С осторожностью

Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ следует применять с осторожностью у пациентов с тахиаритмией; ишемической болезнью сердца; миокардитом; пороками сердца; аортальным стенозом; тяжёлой хронической сердечной недостаточностью; артериальной гипертензией; тиреотоксикозом; феохромоцитомой; декомпенсированным сахарным диабетом; глаукомой; а также при беременности и в период грудного вскармливания.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.  Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение артериального давления и коллапс.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гипокалиемия. Терапия бета₂-агонистами может приводить к клинически значимой гипокалиемии.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: тремор, головная боль. Очень редко: гиперактивность.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия. Нечасто: ощущение сердцебиения. Очень редко: аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: периферическая вазодилятация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (иМАО).

У пациентов с тиреотоксикозом сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы и тахикардию.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий. Одновременное применение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Взаимодействие сальбутамола с леводопой, средствами для ингаляционной анестезии, ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, сердечными гликозидами может привести к риску резкого снижения артериального давления.

Препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот.

Повышенная потребность в применении агонистов бета_2-адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии ГКС.

Так как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.

Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 часов.

У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дозирующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.

У детей и младенцев, получающих препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ, целесообразно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.

Купирование приступа бронхоспазма

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг.

Дети

100 мкг, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.

Не рекомендуется применять ингалятор Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ чаще четырех раз в сутки. Потребность в таком частом применении  дополнительных доз  препарата Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ или резком увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения астмы (см. раздел "Особые указания ").

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой

Взрослые

200 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки.

Дети

100 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.

Длительная поддерживающая терапия

Взрослые

До 200 мкг 4 раза в сутки.

Дети

До 200 мкг 4 раза в сутки.

Инструкция по проведению ингаляций:

Подготовка ингалятора:

Перед первым применением препарата следует снять защитный колпачок с мундштука насадки-ингалятора, которая установлена на баллоне и штоке клапана. Потом встряхнуть баллон несколько раз вертикальными движениями вверх-вниз, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и, нажав указательным пальцем на донышко баллона, сделать два распыления в воздух, чтобы проверить исправность препарата. После перерыва в применении препарата на протяжении нескольких дней или более длительного времени следует сделать таким же образом одно распыление в воздух.

Использование ингалятора:

1. Снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок и убедитесь, что выходная трубка (мундштук) насадки-ингалятора является чистым. Держите баллон с установленной на нём насадкой-ингалятором между указательным и большим пальцами в вертикальном положении, при этом большой палец должен располагаться под основанием насадки-ингалятора, а указательный палец – над донышком баллона.
2. Интенсивно встряхните алюминиевый баллон с установленной на нём насадкой-ингалятором вертикальными движениями вверх-вниз.
3. Сделайте глубокий выдох через рот. Не выдыхайте в ингалятор!

Плотно зажмите губами выходную трубку (мундштук) насадки-ингалятора. Баллон должен быть направлен дном вверх!

4. Сделайте медленный и глубокий вдох. В момент вдоха нажмите указательным пальцем на донышко баллона, выпуская дозу препарата Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ, и продолжайте медленно вдыхать.
5. Удалите мундштук насадки-ингалятора изо рта и задержите дыхание на 10 секунд или на то время, которое не вызовет у Вас дискомфорта. Медленно выдохните.
6. После ингаляции прополощите рот водой, чтобы смыть лекарство, которое попало во время ингаляции на слизистую оболочку ротовой полости. Не следует проглатывать вместе со слюной лекарство, попавшее при ингаляции на слизистую оболочку полости рта, и воду, которой Вы смываете это лекарство.
7. Если требуется ввести ещё одну дозу препарата, подождите 1 минуту и повторите все действия, начиная с действий, описанных в пункте 2, и заканчивая действиями, описанными в пункте 6.
8. Закройте мундштук насадки-ингалятора защитным колпачком.

При выполнении действий в соответствии с пунктами 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Перед применением потренируйтесь перед зеркалом. Если Вы заметили «пар», выходящий из уголков рта, то начните действия снова с шага 2. Если Вы заметили «пар», выходящий из верхушки насадки-ингалятора, то необходимо либо тщательно установить шток клапана, которым герметизирован баллон, в посадочное место внутри насадки-ингалятора, либо провести чистку насадки-ингалятора.

Чистка насадки-ингалятора

Насадку-ингалятор следует чистить, по крайней мере, раз в неделю. Извлеките алюминиевый баллон из насадки-ингалятора. Аккуратно прополощите насадку-ингалятор и защитный колпачок тёплой водой. Нельзя использовать горячую воду! Встряхните насадку-ингалятор и защитный колпачок, чтобы удалить остатки воды и высушите их без использования нагревательных устройств. Нельзя допускать контакта алюминиевого баллона с водой!

Баллон рассчитан на 200 ингаляций, после этого баллон следует заменить.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препарата Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С!

Если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора, свяжитесь с врачом.

Детям младшего возраста необходимо использовать ингалятор под контролем или с помощью взрослых.

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.