Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство – β₂-адреномиметик селективный.

Код АТХ: R03АС02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Сальбутамол является селективным агонистом бета₂-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и  оказывает непродолжительное (от 4 до 6 часов) бронхорасширяющее действие на бета₂-адренорецепторы  с быстрым наступлением действия (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.

Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика

Всасывание

После проведения ингаляции 10-20 % дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остаётся в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившая в дыхательных путях, абсорбируется в лёгочные ткани и кровь, но не метаболизируется в лёгких.

Распределение

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.

Метаболизм

При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печёночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.

Выведение

Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4-6 часов. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до 4’-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками. Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 часов.

1. Бронхиальная астма

• купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении;
• предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
• применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

2. Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизему легких.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. При отсутствии реакции на сальбутамол у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой рекомендуется проводить терапию глюкокортикостероидами (ГКС) с целью достижения и поддержания контроля заболевания. Отсутствие реакции на терапию сальбутамолом может указывать на необходимость в срочной консультации врача или лечении.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.  Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение артериального давления и коллапс.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гипокалиемия. Терапия бета₂-агонистами может приводить к клинически значимой гипокалиемии.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: тремор, головная боль. Очень редко: гиперактивность.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия. Нечасто: ощущение сердцебиения. Очень редко: аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: периферическая вазодилятация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

Препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот.

Повышенная потребность в применении агонистов бета_2-адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии ГКС.

Так как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.

Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 часов.

У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дозирующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.

У детей и младенцев, получающих препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ, целесообразно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.

Купирование приступа бронхоспазма

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг.

Дети

100 мкг, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.

Не рекомендуется применять ингалятор Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ чаще четырех раз в сутки. Потребность в таком частом применении  дополнительных доз  препарата Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ или резком увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения астмы (см. раздел "Особые указания ").

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой

Взрослые

200 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки.

Дети

100 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг.

Длительная поддерживающая терапия

Взрослые

До 200 мкг 4 раза в сутки.

Дети

До 200 мкг 4 раза в сутки.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С!

Если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора, свяжитесь с врачом.

Детям младшего возраста необходимо использовать ингалятор под контролем или с помощью взрослых.

Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клинический ответ пациента на лечение и функцию легких.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Повышение потребности в применении бронходилататоров  короткого действия, в частности агонистов бета₂-адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Терапия агонистами бета₂-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.

Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу после применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использованием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого ингаляционного бронходилятатора короткого действия. Препарат Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ следует немедленно отменить, оценить состояние пациента, и , при необходимости , назначить другой быстродействующий бронходялататор для продолжения лечения.

В случае отсутствия эффекта от применения ранее эффективной дозы ингаляционного сальбутамола на протяжении, по крайней мере, трех часов пациент должен обратиться к врачу на предмет необходимости принятия каких-либо дополнительных мер.

Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Данные о влиянии препарата сальбутамол на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. В случае развития таких нежелательных реакций, как мышечные судороги или бронхоспазм воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Содержание в одной дозе препарата 1,90 мг этанола безводного настолько мало, что не может оказать влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.