Производитель: Озон, Россия
Действующее вещество: Тизанидин
Срок годности: Длинный срок
Для дозировки 2 мг на одну таблетку: Действующее вещество: тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг, в пересчете на тизанидин - 2 ,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 45,312 мг, стеариновая кислота - 1,900 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,500 мг.
Для дозировки 4 мг на одну таблетку: Действующее вещество: тизанидина гидрохлорид - 4,576 мг, в пересчете на тизанидин - 4,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 90,624 мг, стеариновая кислота - 3,800 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,000 мг.
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия.
Код АТХ: M03BX02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что приводит на уровне промежуточных нейронов спинного мозга к подавлению полисинаптической передачи возбуждения, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при спастичности спинального и центрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги и спазмы, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Эшворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34 %.
Сmах тизанидина составляет 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.
Распределение
Среднее значение объема распределения при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30 %. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Метаболизм
Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95 %) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
Выведение
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системы кровотока (T1/2) составляет 2 - 4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5 %.
Особенности фармакокинетики тизанидина у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин) средняя максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный периода полувыведения тизанидина (T1/2) достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
Пациенты с нарушением функции печени
Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.
Пациенты старше 65 лет
Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.
Зависимость от пола и расовой принадлежности
Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Влияние пищи
Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.
При применении малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеуказанные побочные реакции умеренно выражены и носят преходящий характер. При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности вышеописанные НЯ возникают чаще и более выражены, однако не требуют отмены препарата. Кроме того, при применении тизанидина отмечались следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %); часто (более 1 % и менее 10 %); нечасто (более 0,1 % и менее 1 %); редко (более 0,01 % и менее 0,1 %); очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.
Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота.
Лабораторные показатели: часто - повышение активности микросомальных ферментов печени.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.
Общие расстройства: очень часто - повышенная утомляемость, синдром «отмены».
При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены препарата.
Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике:
На фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).
Со стороны психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
Общие расстройства: частота неизвестна - астения, синдром отмены.
При резкой отмене тизанидина были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение артериального давления приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
При одновременном применении тизанидина и:
Противопоказанные комбинации тизанидина
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.
При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Не рекомендуемые комбинации тизанидина
Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Комбинации с препаратом тизанидин, требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении тизанидина с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное назначение тизанидина с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.
При резкой отмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный прием препарата тизанидина и рифампицина приводит к 50 % снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
Курение
Системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия тизанидином курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.
Этанол
Во время терапии тизанидином следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения артериального давления и заторможенности). Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на центральную нервную систему.
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.
Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2-адреномиметиками (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Взаимодействие с пищевыми продуктами: см. раздел «Фармакокинетика».
Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.
Начальная доза 2 мг 3 раза в сутки способна минимизировать риск развития побочных реакций. Препарат назначают внутрь. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.
При болезненном мышечном спазме назначают в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.
Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на три приема - 2 мг 3 раза в сутки. Дозу можно повысить постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов старше 65 лет
Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен.
Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности.
Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется увеличивать сначала дозу, применяемую 1 раз в сутки, потом кратность применения.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести следует применять с осторожностью, рекомендовано начинать с малых доз, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии (см. «Особые указания»).
Прерывание лечения
При прекращении терапии препаратом, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.
Бренд: Тизанидан-Тева
Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, Венгрия
Действующее вещество: Тизанидин
Бренд: Тизанидан-Тева
Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, Венгрия
Действующее вещество: Тизанидин
Производитель: Верофарм АО, Россия
Действующее вещество: Тизанидин
Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд, Индия
Действующее вещество: Тизанидин
Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд, Индия
Действующее вещество: Тизанидин
Производитель: Верофарм АО, Россия
Действующее вещество: Тизанидин
Производитель: Северная Звезда НАО, Россия
Действующее вещество: Тизанидин
Производитель: Северная Звезда НАО, Россия
Действующее вещество: Тизанидин
Производитель: Озон, Россия
Действующее вещество: Тизанидин
Производитель: Озон, Россия
Действующее вещество: Тизанидин
Список аптек | Выдача товаров | Стоимость |
---|---|---|
ЕАПТЕКА Москва г, Сиреневый б-р, дом № 63 | в течение часа | |
ЕАПТЕКА Московская обл, Подольск г, Свердлова ул, дом № 13 | в течение часа | |
ЕАПТЕКА Москва г, Дмитровское ш, дом № 64, корпус 2 | в течение часа |
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.