Состав на одну таблетку:

Дозировка 300 мг

Действующее вещество: тиоктовая кислота - 300,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 166,30 мг, лактозы моногидрат - 56,40 мг, кроскармеллоза натрия - 24,00 мг, тальк - 15,00 мг, магния стеарат - 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 12,00 мг, гипромеллоза - 11,30 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза -   8,50 мг, титана диоксид - 4,25 мг, макрогол-4000 - 2,15 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,10 мг.

Дозировка 600 мг

Действующее вещество: тиоктовая кислота - 600,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 332,60 мг, лактозы моногидрат - 112,80 мг, кроскармеллоза натрия - 48,00 мг, тальк - 30,00 мг, магния стеарат -  30,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 24,00 мг, гипромеллоза - 22,60 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 17,00 мг, титана диоксид - 8,50 мг, макрогол-4000 - 4,30 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,20 мг.

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство.

Код АТХ: A16AX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа-кетокислот, по биохимическому механизму действия тиоктовая кислота близка, к витаминам группы В. Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов:

- связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей;

- участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей);

- стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность – 30% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 40-60 минут. Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения – 20-50 мин.

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ:  очень часто (1/10); часто (1/100 до < 1/10); нечасто (1/1000 до < 1/100); редко   (1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; очень редко - изжога, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции - крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна – аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – экзема.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; очень редко – изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.