Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Нечасто (>1/1000 дo < 1/100)

- головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сна

- астения, общее недомогание, утомляемость

- анорексия

- артериальная гипотензия

- тошнота, диспепсия, сухость во рту, чувство дискомфорта в животе, диарея

- мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях

- Редко (>1/10000 дo < 1/1000)

- нарушение внимания, тремор, эпилепсия, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, гипестезия, летаргия, парестезия, патологическое оцепенение, раздражительность, затуманивание зрения

- шум в ушах

- стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы

- диспноэ, тахипноэ, носовое кровотечение

- аллергический дерматит, усиленная потливость, кожный зуд, крапивница, высыпания, патологический румянец, реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция

- рвота, боль в эпигастрии, запор, метеоризм

- нарушения со стороны печени, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печёночных ферментов

- дискомфорт в конечностях

- ощущение опьянения, ощущение жара, жажда, раздражительность

- энурез, протеинурия

- снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов

Очень редко (< 1/10000)

- брадикардия

- анемия, лимфаденопатия

- анафилактический шок

- остеопения

- дискомфорт в грудной клетке

- повышение содержания креатинина крови