Производитель: Озон, Россия
Действующее вещество: Небиволол
Срок годности: Длинный срок
Страница носит информационный характер о наличии препаратов. Перед назначением и применением проконсультируйтесь с врачом
Состав на одну таблетку 2,5 мг:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид – 2,73 мг, что соответствует небиволола основанию – 2,50 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза – 74,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10,00 мг, повидон–К25 – 2,50 мг, кроскармеллоза натрия – 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,82 мг, магния стеарат – 0,95 мг;
Состав на одну таблетку 5 мг:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид – 5,45 мг, что соответствует небиволола основанию – 5,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза – 148,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,00 мг, повидон–К25 – 5,00 мг, кроскармеллоза натрия – 8,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,65 мг, магния стеарат – 1,90 мг;
Состав на одну таблетку 10 мг:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид – 10,90 мг, что соответствует небиволола основанию – 10,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза – 296,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40,00 мг, повидон–К25 – 10,00 мг, кроскармеллоза натрия – 16,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,30 мг, магния стеарат – 3,80 мг;
Фармакотерапевтическая группа: бета₁-адреноблокатор селективный
Код АТХ: С07АВ12
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, улучшая диастолическую функцию сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса.
Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета₁-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета₁- адренорецепторов (сродство к бета₁-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета₂-адренорецепторам);
- L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
В терапевтических дозах небиволол не блокирует альфа-адренорецепторы.
Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата внутрь, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительной терапии.
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно- кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с альбумином. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола - 97,9 %.
Концентрации небиволола в плазме крови составляет 1-30 мкг/л и пропорциональны дозе.
Равновесная концентрация небиволола в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток.
Метаболизм
Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования изоферментами семейства CYP2D6, имеющего генетический полиморфизм. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуроидов.
Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
После приема одинаковой дозы небиволола и достижения Сss, пиковая концентрация неизмененного небиволола в 23 раза выше у "медленных" метаболизаторов по сравнению с "быстрыми" метаболизаторами.
Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.
Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально – пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.
Выведение
Выводится небиволол в виде О- и N-глюкуронидов. Через неделю после приема 38% (количество неизмененного действующего вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % - через кишечник. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата, принятого внутрь.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т½) для гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 2-5 раз увеличиваются, составляя для гидроксиметаболитов- 48 ч, для энантиомеров небиволола – 30-50 ч.
Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).
Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны психики:
нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, психоз;
очень редко: галлюцинации, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: головокружение¹;
часто: головная боль, головокружение, слабость, парестезия;
очень редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
нечасто: нарушение зрения,
редко: сухость глаз.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто: брадикардия¹;
часто: усугубление течения ХСН¹, атриовентрикулярная блокада I степени¹, ортостатическая гипотензия¹;
нечасто: периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающей» хромоты;
очень редко: синдром Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто: одышка;
нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, запор, диарея;
нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто: эректильная дисфункция.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд;
очень редко: усугубление течения псориаза, крапивница;
частота неизвестна: алопеция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: повышенная утомляемость;
очень редко: похолодание/цианоз конечностей¹;
нечасто: фотодерматоз, гипергидроз;
¹ – у пациентов с ХСН.
Фармакодинамическое взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Нерекомендуемые комбинации
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через атриовентрикулярный узел.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.
Теоретически, совместное применение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервала QT.
Фармакокинетические взаимодействия
При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Таблетку 5 мг или 10 мг можно разделить на две или четыре равные части по крестообразной риске.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1 – 2 таблетки по 2,5 мг; 1/2 – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз в сутки. Оптимальный антигипертензивный эффект достигается через 1-2 недели лечения, в отдельных случаях - через 4 недели.
При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг.
Возможно применение препарата Небиволол в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (1 таблетка по 2,5 мг или 1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. У пациентов пожилого возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая ее до максимально переносимой дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью (КК более 20 мл/мин): начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (1 таблетка по 2,5 мг или 1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Лечение стабильной ХСН необходимо начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала терапии препаратом Небиволол.
Начинать лечение ХСН блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель.
Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая интервалы от 1 до 2 недель: доза, составляющая 1,25 мг в сутки (1/2 таблетки по 2,5 мг или 1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена сначала до 2,5 мг в сутки (1 таблетка по 2,5 мг или 1/2 таблетки по 5 мг), далее - до 5-10 мг в сутки.
Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 1-2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности).
Максимальная суточная доза небиволола составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Во время титрации рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов хронической сердечной недостаточности.
Во время титрования в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол или, в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).
Лечение стабильной ХСН обычно является длительным. Лечение препаратом Небиволол не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), поскольку это может привести к временному обострению течения ХСН. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.
Производитель: Изварино Фарма, Россия
Действующее вещество: Небиволол
Производитель: Изварино Фарма, Россия
Действующее вещество: Небиволол
Производитель: Балканфарма - Дупница АД, Болгария
Действующее вещество: Небиволол
Производитель: Северная Звезда НАО, Россия
Действующее вещество: Небиволол
Производитель: Северная Звезда НАО, Россия
Действующее вещество: Небиволол
Бренд: Бинелол
Производитель: Белупо,лекарства и косметика д.д, Хорватия
Действующее вещество: Небиволол
Бренд: Бинелол
Производитель: Белупо,лекарства и косметика д.д, Хорватия
Действующее вещество: Небиволол
Производитель: Балканфарма - Дупница АД, Болгария
Действующее вещество: Небиволол
Производитель: Озон, Россия
Действующее вещество: Небиволол
Список аптек | Выдача товаров | Стоимость |
---|---|---|
ЕАПТЕКА Москва г, Сиреневый б-р, дом № 63 | в течение часа | |
ЕАПТЕКА Московская обл, Подольск г, Свердлова ул, дом № 13 | в течение часа | |
ЕАПТЕКА Москва г, Дмитровское ш, дом № 64, корпус 2 | в течение часа |
Откройте для себя 5 процедур, которым лучше следовать, чтобы поддерживать свою кожу здоровой и увлажненной каждое утро.
Перед тем, как ответить на этот вопрос, давайте разберёмся, что вообще такое микробиота кишечника. Всё проще, чем кажется: это та же микрофлор...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.