Озон Фарм, Россия

Состав на 1 таблетку 40 мг:
Активное вещество:
дротаверина гидрохлорид 40,00 мг 
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (сахар молочный) 16,60 мг
целлюлоза микрокристаллическая 20,00 мг 
крахмал кукурузный 10,00 мг 
кроскармеллоза натрия 4,00 мг 
повидон-К25 3,50 мг 
магния стеарат 0,90 мг 

Состав на 1 таблетку 80 мг:
Активное вещество:
дротаверина гидрохлорид 80,00 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (сахар молочный) 33,20 мг
целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг
крахмал кукурузный 20,00 мг
кроскармеллоза натрия 8,00 мг
повидон-К25 7,00 мг
магния стеарат 1,80 мг

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство
Код ATX: A03AD02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3', 5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких
цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция - калмодулиновому комплексу, в
результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона кальция благодаря стимулированию транспорта иона кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона кальция через цАМФ объясняет его антагонистический эффект
по отношению к иону кальция.  
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина
зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается.
ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи, с чем селективное ингибирование ФДЭ-4
может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием
желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечнососудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы,
сосудов.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность -100%.
После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается через 45-60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный
барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования.
Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были
идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'- дезэтилдротавералдин.
Выведение
Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.
За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

- Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит,
холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;
- Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря;

В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочнокишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.);
- при головных болях напряжения;
- при дисменорее.

По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

- Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
-тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 6 лет);
- наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Артериальная гипотензия, беременность, одновременный прием с леводопой.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд)

С леводопой
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и
тремор.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом
Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»).
Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует
гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи
с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Внутрь.
Взрослые: по 40 - 80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
Дети старше 12 лет - максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1 -2 дня.

Симптомами передозировки могут быть аритмии сердца и нарушения проводимости (в т.ч. полная блокада ножек пучка Гиса), остановка
сердца, вплоть до летального исхода.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло - желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и с фаской. Допускается наличие мраморности.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.
Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами 
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и
выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения
после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными
средствами и работа с механизмами

Таблетки 40,0 мг, 80,0 мг.
По 10, 14, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку
(пачку).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Дротаверин

таблетки

Цистит, Энтерит, Гастрит, Болезненные менструации (альгодисменорея), Колит, Язва желудка и 12-перстной кишки, Головная боль, Холецистит